У хворого виявили туберкульоз легень. Який антибіотик слід йому призначити поряд з іншими протитуберкульозними засобами?
- А Тетрациклін
- Б Азітроміцин
- В Кефзол
- Г Левоміцетин
- Д Ріфампіцин Правильна
Чому це правильна відповідь
Ріфампіцин належить до групи ансаміцинів і є ключовим бактерицидним препаратом першої лінії при всіх формах туберкульозу завдяки унікальному механізму дії: він зв’язується з β-субодиницею ДНК-залежної РНК-полімерази Mycobacterium tuberculosis, блокує елонгацію РНК-ланцюга після утворення перших 2–3 нуклеотидів і повністю зупиняє транскрипцію бактеріальних генів. Цей механізм унікальний для прокаріотів і не має аналогів у еукаріотів, що забезпечує високу селективність і мінімальну токсичність для людини. Ріфампіцин активний як проти активно розмножуючихся мікобактерій (у кавернах), так і проти внутрішньоклітинних і персистуючих форм з низькою метаболічною активністю, що робить його незамінним для стерилізуючої дії та запобігання рецидивам. Препарат добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність ≈90 %), проникає в каверни, казеозні маси, ліквор (при менінгіті), має виражену постантибіотичну дію, індукує власний метаболізм та CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, прискорюючи виведення багатьох ліків (пероральні контрацептиви, варфарин, глюкокортикоїди). Ріфампіцин є обов’язковим компонентом усіх стандартних схем хіміотерапії туберкульозу (2HRZE/4HR та аналоги), оскільки забезпечує найшвидшу елімінацію популяції мікобактерій і запобігає розвитку резистентності до інших препаратів. Основні побічні ефекти — гепатотоксичність (індукція ферментів та пряме ураження гепатоцитів), фарбування сечі, слини, сліз у червоно-помаранчевий колір, грипоподібний синдром при переривчастому режимі. Клінічно саме ріфампіцин відповідає за найвищу бактерицидну активність і стерилізуючий ефект у комплексній протитуберкульозній терапії. Жоден з інших перелічених антибіотиків не має достатньої активності проти M.tuberculosis і не входить до стандартних схем лікування туберкульозу: тетрациклін, азитроміцин, кефзол та левоміцетин не здатні ефективно знищувати внутрішньоклітинні та персистуючі форми мікобактерій і не запобігають рецидивам.