Хворий на хронічну серцеву недостатність протягом декількох місяців приймав дигітоксин; в процесі дигіталізації з’явилися такі симптоми: головний біль, нудота, діарея, втрата апетиту, порушення кольорового сприйняття, брадикардія. Який антидот доцільно призначити для зменшення симптомів інтоксикації?

Чому це правильна відповідь

Дигітоксин — серцевий глікозид із дуже високою ліпофільністю та найтривалішим періодом напіввиведення серед усіх глікозидів (5–9 діб) через значну ентерогепатичну рециркуляцію та зв’язування з білками плазми >90 %. При хронічній інтоксикації (нудота, діарея, анорексія, ксантопсія, брадикардія) виникає надлишкове пригнічення Na⁺/K⁺-АТФази, внутрішньоклітинний дефіцит K⁺ і надлишок Ca²⁺ у кардіоміоцитах, що призводить до затриманих післядеполяризацій, екстрасистолії та тяжких брадіаритмій. Унітіол (димеркаптопропансульфонат натрію, DMPS) — антидот із двома сульфгідрильними групами, який утворює з серцевими глікозидами міцні хелатні комплекси в плазмі та тканинах. Цей комплекс має значно нижчу спорідненість до Na⁺/K⁺-АТФази, швидко виводиться нирками і знижує вільну концентрацію глікозиду в крові та міокарді. Унітіол є офіційним антидотом при гострій і хронічній інтоксикації серцевими глікозидами у багатьох країнах (включаючи Україну, РФ, країни СНД) і дозволяє значно швидше усунути токсичні прояви, ніж просте відміна препарату та введення калію. Фармакокінетично унітіол вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно, швидко розподіляється, проникає в клітини, виводиться нирками у вигляді дисульфідів протягом 4–6 годин. При нирковій недостатності можлива кумуляція, тому контроль діурезу обов’язковий. Препарат не впливає на АВ-провідність і не усуває брадикардію безпосередньо, тому додатково застосовують атропін або тимчасову кардіостимуляцію. Саме унітіол є єдиним із запропонованих препаратів специфічним антидотом при інтоксикації серцевими глікозидами і прямо зв’язує дигітоксин, зменшуючи його токсичність.