Жінка 19-ти років, хвора на первинний сифіліс, отримує комплексну терапію, до складу якої входить натрієва сіль бензилпеніциліну. Вкажіть механізм дії цього препарату:

Чому це правильна відповідь

Натрієва сіль бензилпеніциліну належить до β-лактамних антибіотиків природного ряду і діє бактерицидно шляхом незворотного інгібування пеніцилінзв’язуючих білків (ПЗБ, транс-пептидаз і карбоксипептидаз), які каталізують заключні етапи синтезу пептидоглікану — основного структурного компонента клітинної стінки бактерій. Пеніцилін ковалентно ацилює сериновий залишок активного центру ПЗБ, блокуючи перехресне зшивання пептидних ланцюгів пептидоглікану через пентагліциновий місток. Внаслідок чого новосинтезована клітинна стінка втрачає міцність, не витримує осмотичного тиску і бактерія гине шляхом осмолітичного лізису під час активного росту і ділення. Treponema pallidum, збудник сифілісу, має тонку клітинну стінку з пептидогліканом і надзвичайно чутлива до пеніцилінів, тому бензилпеніцилін залишається препаратом першого вибору при всіх стадіях сифілісу. Препарат вводиться виключно парентерально (внутрішньом’язово або внутрішньовенно), оскільки руйнується шлунковим соком β-лактамазою. Має короткий період напіввиведення (0,5–1 год), виводиться переважно нирками шляхом канальцевої секреції (80–90 %), тому при нирковій недостатності потрібне зниження дози або збільшення інтервалу. Пробенецид блокує канальцеву секрецію і подовжує дію пеніциліну, що використовується при лікуванні сифілісу для підтримання трепонемоцидної концентрації протягом 7–10 діб. Саме блокада синтезу пептидоглікану є єдиним і специфічним механізмом дії всіх β-лактамів, включаючи бензилпеніцилін, і відрізняє їх від усіх інших класів антибіотиків. Жоден інший варіант відповіді не відповідає механізму дії пеніцилінів і не забезпечує бактерицидного ефекту проти трепонем.