До дермато-венерологічного диспансера надійшла жінка 30 років із діагнозом: первинний сифіліс. Який засіб найдоцільніше їй призначити?

Чому це правильна відповідь

Treponema pallidum — спірохета, надзвичайно чутлива до пеніцилінів, які є препаратами вибору при всіх стадіях сифілісу. Бензилпеніцилін (пеніцилін G) є природним β-лактамним антибіотиком, що необоротно інгібує транспептидази (пеніцилінзв’язуючі білки) на внутрішній поверхні клітинної стінки бактерій, блокуючи синтез пептидоглікану в фазі росту та поділу. Treponema pallidum має повільний цикл поділу (30–33 години), тому трепонемостатичний ефект пеніциліну достатній для ерадикації, але вимагає тривалого підтримання терапевтичної концентрації в крові. Бензилпеніцилін вводиться парентерально (внутрішньом’язово або внутрішньовенно), оскільки руйнується шлунковим соком. Препарат має короткий період напіввиведення (0,5–1 година), ниркове виведення (тубулярна секреція), тому для первинного сифілісу застосовують пролонговані форми — бензатин пеніцилін (одноразово 2,4 млн ОД) або прокаїн пеніцилін (щоденно). Це забезпечує трепонемостатичну концентрацію протягом 7–10 діб, необхідну для повної ерадикації спірохет. Феноксиметилпеніцилін (пероральний) менш ефективний через нижчу та нестабільну концентрацію. Клінічно бензилпеніцилін швидко призводить до зникнення заразності (через 24–48 годин), загоєння твердого шанкру та регіонарного лімфаденіту. Побічні ефекти — алергічні реакції (анафілаксія, сироваткова хвороба), реакція Яриша-Герксгеймера (через масивний викид ендотоксинів при лізисі трепонем), нейротоксичність при високих дозах. Протипоказаний при алергії на пеніциліни. Альтернативи (доксициклін, цефтріаксон) застосовують тільки при непереносимості. Саме бензилпеніцилін є правильним варіантом, оскільки він є препаратом вибору при первинному сифілісі за міжнародними та національними рекомендаціями завдяки трепонемоцидній дії та доведеній ефективності; причинно-наслідковий зв’язок — блокада синтезу стінки → лізис трепонем → вилікування первинного сифілісу, на відміну від інших антибіотиків, які або менш активні проти спірохет, або не забезпечують потрібної тривалості дії.