Для лікування бактеріальної пневмонії було призначено бензилпеніциліну натрієву сіль. Який механізм антимікробної дії препарату?

Чому це правильна відповідь

Бензилпеніциліну натрієва сіль — природний β-лактамний антибіотик, який діє бактерицидно шляхом ковалентного зв’язування з пеніцилінзв’язуючими білками (ПЗБ) — транс-пептидазами, карбоксипептидазами та ендопептидазами, що беруть участь у заключних етапах біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки. Пеніцилін ацилює сериновий залишок активного центру ПЗБ, незворотно блокуючи перехресне зшивання пептидних ланцюгів через пентагліциновий місток. Внаслідок цього новоутворена клітинна стінка втрачає механічну міцність, не здатна протистояти внутрішньоклітинному осмотичному тиску і бактерія гине шляхом осмолітичного лізису під час активного росту та ділення. Механізм активний виключно проти грампозитивних і деяких грамнегативних бактерій (зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Neisseria spp.), які мають товстий шар пептидоглікану і не продукують β-лактамази. Препарат вводиться тільки парентерально, оскільки руйнується в кислому середовищі шлунка. Має короткий період напіввиведення (30–60 хв), виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції (80–90 % у незміненому вигляді), тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози, а пробенецид уповільнює екскрецію і подовжує дію. Бактерицидний ефект залежить від часу перебування концентрації вище МПК (time-dependent killing), тому при пневмонії застосовують часті введення або пролонговані форми. Саме пригнічення синтезу клітинної стінки є єдиним і специфічним механізмом дії всіх β-лактамів, що відрізняє їх від усіх інших класів антибіотиків і забезпечує швидку бактерицидну дію проти чутливих збудників пневмонії.