У хворої 45-ти років невроз, що проявляється дратівливістю, безсонням, немотивованою тривогою. Який лікарський засіб усуне всі симптоми?

Чому це правильна відповідь

Діазепам належить до класичних бензодіазепінів тривалої дії і є єдиним препаратом серед наведених, що одночасно усуває всі три ключові симптоми неврозу — дратівливість, тривогу та безсоння. Механізм дії реалізується через алостеричну позитивну модуляцію GABA-A-рецепторного комплексу: діазепам зв’язується зі специфічним бензодіазепіновим сайтом між α- і γ-субодиницями, підвищує спорідненість GABA до рецептора, збільшує частоту частоту відкриття хлорних каналів, посилює гіпанергічну гіпополяризацію нейронів ретикулярної формації, лімбічної системи, гіпоталамуса та кори. Це призводить до вираженого анксіолітичного, седативно-гіпнотичного, міорелаксуючого та протисудомного ефектів. При невротичній тривозі діазепам швидко купірує психомоторне збудження, відчуття внутрішньої напруги, нормалізує сон (при регулярному прийомі) структуру сну, усуваючи ранні пробудження та труднощі засинання. Фармакокінетично діазепам має високу ліпофільність, швидко всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність >90 %), легко проникає через ГЕБ, зв’язується з білками плазми на 98 %, метаболізується в печінці через CYP3A4 та CYP2C19 з утворенням активних метаболітів (нордіазепам, темazepam, оксазепам), які мають період напіввиведення до 100 годин і більше. Це забезпечує тривалу дію (до 48–72 годин після одноразової дози) і кумуляцію при регулярному прийомі, що ідеально підходить для лікування хронічної тривоги та безсоння. У клінічній практиці діазепам є препаратом першої лінії при генералізованому тривожному розладі, панічних атаках, невротичних станах із вираженою тривогою та порушеннями сну та дратівливістю. Побічні ефекти (сонливість, м’язова слабкість, порушення концентрації, ризик залежності при тривалому прийомі) зумовлені саме посиленням GABA-ергічної передачі. Саме діазепам є єдиним із запропонованих засобів, що має повний спектр анксіолітичної, седативної та снодійної дії, який охоплює всі симптоми неврозу, тоді як інші препарати впливають лише на окремі ланки або мають протилежний ефект.