При щелепно-лицевій операції в стаціонарі, лікар-стоматолог для премедикації, з метою зменшення почуття страху та для потенціювання дії анестетиків, призначив хворому транквілізатор - похідне бензодіазепіну. Який з перерахованих засобів призначив лікар?

Чому це правильна відповідь

Діазепам — класичний представник похідних 1,4-бензодіазепіну і найчастіше використовуваний транквілізатор у стоматологічній та щелепно-лицевій практиці для премедикації. Він діє як позитивний алостеричний модулятор ГАМК-А-рецепторного комплексу: зв’язується зі специфічним бензодіазепіновим сайтом між α- і γ-субодиницями, підвищує афінність ГАМК до рецептора, збільшує частоту відкриття хлорних каналів, викликає гіперполяризацію нейронів і гальмування ЦНС. Результатом є виражений анксіолітичний, седативний, міорелаксуючий та амнестичний ефекти при збереженні свідомості, що ідеально відповідає меті премедикації — усунути страх, тривогу, забезпечити спокій пацієнта та потенціювати дію місцевих анестетиків і наркотичних аналгетиків. У стоматологічній практиці діазепам (або його аналоги — мідазолам, лоразепам) є золотим стандартом премедикації перед оперативними втручаннями, особливо у тривожних пацієнтів і при операціях на обличчі. Препарат має виражену антероградну амнезію, завдяки якій пацієнт не пам’ятає неприємних моментів операції, що значно підвищує комплаєнс. При пероральному прийомі ефект починається через 30–60 хв, триває 6–8 год, що дозволяє провести операцію в комфортних умовах. Фармакокінетично діазепам має високу ліпофільність, швидко проникає через ГЕБ, має великий об’єм розподілу, активно метаболізується в печінці (CYP3A4 та CYP2C19) до активних метаболітів (десметилдіазепам, темазепам, оксазепам), які мають ще довший період напіввиведення), тому дія пролонгована. Виводиться переважно нирками у вигляді кон’югатів. Саме бензодіазепінова структура визначає весь спектр ефектів, необхідних для премедикації. Клінічно діазепам та інші бензодіазепіни залишаються препаратами вибору для усунення передопераційного страху та потенціювання анестезії в амбулаторній та стаціонарній стоматології. Жоден з інших перелічених засобів (нейролептики аміназин, дроперидол, сульпірид чи антихолінергічний атропін) не має вираженого анксіолітичного ефекту і не належить до похідних бензодіазепіну.