MedOnline Тренуватись онлайн

Для комплексної терапії туберкульозу було призначено препарат, що є антагоністом вітаміну В6. Назвіть цей препарат:

Чому це правильна відповідь

У даному випадку йдеться про протитуберкульозний препарат першого ряду, який має чітко визначену і класично відому особливість — функціональний антагонізм вітаміну B6 (піридоксину). Ізоніазид належить до синтетичних протитуберкульозних засобів із бактерицидною активністю щодо Mycobacterium tuberculosis, особливо в фазі активного розмноження. Фармакологічний процес тут ферментний і внутрішньоклітинний, оскільки препарат діє після активації всередині мікобактерії та водночас впливає на метаболічні процеси в організмі людини. Механізм дії ізоніазиду полягає в інгібуванні синтезу міколевих кислот — ключових компонентів клітинної стінки мікобактерій. Після проникнення в бактеріальну клітину ізоніазид активується бактеріальним ферментом KatG і перетворюється на реактивні метаболіти, які блокують ферменти синтезу міколевих кислот. Це призводить до порушення цілісності клітинної стінки, втрати стійкості мікобактерій до осмотичних і хімічних впливів та їх загибелі. Саме цей механізм зумовлює високу ефективність препарату при туберкульозі. Антагонізм вітаміну B6 зумовлений тим, що ізоніазид утворює з піридоксальфосфатом неактивні гідразонові комплекси та порушує його перетворення у біологічно активну форму. Внаслідок цього знижується активність ферментів, залежних від піридоксальфосфату, насамперед у нервовій тканині. Клінічно це проявляється ризиком розвитку периферичної нейропатії, парестезій, судом, що є типовими побічними ефектами ізоніазиду і прямо повʼязані з дефіцитом вітаміну B6. Фармакокінетично ізоніазид добре всмоктується при пероральному прийомі, широко розподіляється в тканинах, легко проникає через гематоенцефалічний барʼєр і плаценту. Метаболізується у печінці шляхом ацетилювання, швидкість якого генетично детермінована (повільні та швидкі ацетилятори), що впливає на концентрацію препарату і ризик токсичних ефектів. Саме через системний вплив на обмін піридоксину при тривалому застосуванні ізоніазиду стандартною практикою є профілактичне призначення вітаміну B6. Таким чином, ключовою ознакою, яка дозволяє однозначно обрати правильний варіант, є вказівка на антагонізм вітаміну B6. Серед наведених препаратів тільки ізоніазид має прямий, клінічно значущий звʼязок із дефіцитом піридоксину та потребує його профілактичного введення. Жоден інший варіант не поєднує протитуберкульозну активність із таким специфічним метаболічним ефектом.

Чому інші варіанти не підходять

ПАСК
ПАСК (пара-аміносаліцилова кислота) є протитуберкульозним препаратом другого ряду, який діє як антагоніст пара-амінобензойної кислоти та порушує синтез фолієвої кислоти в мікобактеріях. Його механізм повʼязаний з фолатним обміном, а не з метаболізмом піридоксину. Тому ПАСК не викликає дефіциту вітаміну B6 і не відповідає умові задачі.
Етамбутол
Етамбутол інгібує арабінозилтрансферази клітинної стінки мікобактерій і порушує синтез арабіногалактану. Його характерним побічним ефектом є ретробульбарний неврит і порушення кольорового зору, а не прояви дефіциту піридоксину. Отже, він не є антагоністом вітаміну B6.
Левофлоксацип
Левофлоксацип (левофлоксацин) належить до фторхінолонів і діє шляхом інгібування ДНК-гірази та топоізомерази IV. Це антибактеріальний препарат з іншим механізмом дії, який не має специфічного впливу на обмін вітаміну B6. Його застосування не асоціюється з піридоксинзалежними побічними ефектами.
Стрептоміцин
Стрептоміцин є аміноглікозидним антибіотиком, який порушує синтез білка шляхом звʼязування з 30S-субодиницею рибосом. Типові його побічні ефекти — ототоксичність і нефротоксичність, а не нейропатія, повʼязана з дефіцитом піридоксину. Він не є антагоністом вітаміну B6 і не відповідає умові задачі.

Це одне питання з бази КРОК

У КРОК-хабі ці ж питання можна проходити з підрахунком результату, з роботою над помилками, статистикою за темами й системами, архівом і схожими тестами.

Схожі питання — Протитуберкульозні, противірусні, протимікозні та протиспірохетозні засоби