Після введення людині курареподібної речовини виникає розслаблення всіх скелетних м'язів. Що є причиною цього явища?

Чому це правильна відповідь

Курареподібні речовини (тубокурарин, панкуроній, атракурій, рокуроній тощо) є конкурентними антагоністами нікотинових холінорецепторів (N-холінорецепторів) постсинаптичної мембрани нервово-м’язового синапсу скелетних м’язів. N-холінорецептори належать до ліганд-керованих іонних каналів, при зв’язуванні ацетилхоліну відкривають катіонний (Na⁺/Ca²⁺) канал, викликаючи деполяризацію кінцевої пластинки та генерацію потенціалу дії в м’язовому волокні. Курареподібні речовини зв’язуються з α-субодиницями рецептора, перешкоджаючи зв’язуванню ацетилхоліну, не викликають відкриття каналу і призводять до недеполяризуючої блокади нервово-м’язової передачі, що клінічно проявляється флацидним паралічем скелетних м’язів (спочатку дрібних — мімічних, очних, потім кінцівок і тулуба, в останню чергу — дихальних). Блокада є конкурентною і оборотною: ефект усувається підвищенням концентрації ацетилхоліну за допомогою інгібіторів холінестерази (неостигмін, ендрофоній), які підвищують концентрацію ацетилхоліну в синаптичній щілині і витісняють курареподібну речовину з рецептора. Фармакокінетично більшість курареподібних речовин (особливо недеполяризуючі) є четвертинними амонієвими сполуками, не всмоктуються в ШКТ, вводяться тільки внутрішньовенно, мають малий об’єм розподілу, не проникають через ГЕБ і плаценту в значній кількості, виводяться переважно нирками в незміненому вигляді (крім атракурію та цисатракурію, що зазнають спонтанного гідролізу Гофмана). Клінічно курареподібні речовини є основними міорелаксантами для забезпечення інтубації та релаксації м’язів під час операцій, особливо при збалансованій анестезії. Побічні ефекти (гістаміноліберація, тахікардія, гіпотензія) зумовлені впливом на гангліонарні N-рецептори або М-рецептори серця. Саме конкурентна блокада N-холінорецепторів постсинаптичної мембрани нервово-м’язового синапсу є єдиним механізмом дії курареподібних речовин і безпосередньо пояснює розслаблення всіх скелетних м’язів.