Пацієнту з діагнозом: гострий інфаркт міокарда, у комплексній терапії призначено гепарин. За деякий час після введення лікарського засобу у пацієнта зʼявилася гематурія. Який антагоніст гепарину потрібно ввести пацієнту для усунення цього ускладнення?

Чому це правильна відповідь

Гепарин є непрямим антикоагулянтом, що різко посилює активність антитромбіну III, нейтралізує фактори IIa (тромбін), IXa, Xa, XIa та XIIa, пригнічує агрегацію тромбоцитів і викликає потужний антикоагулянтний ефект. При передозуванні або надмірній чутливості виникають кровотечі, у тому числі гематурія. Протаміну сульфат — сильнолужний поліпептид із високим вмістом аргініну — є єдиним специфічним антидотом гепарину: у співвідношенні 1 мг протаміну на 100 ОД гепарину утворює з гепарином стабільний неактивний комплекс, швидко нейтралізуючи його антикоагулянтну дію. Введення протаміну сульфату внутрішньовенно повільно протягом 1–3 хвилин повністю усуває антикоагулянтний ефект гепарину протягом 5–15 хвилин. Протаміну сульфат вводиться тільки внутрішньовенно, має період напіввиведення близько 10 хвилин, виводиться нирками; надлишок протаміну сам може проявляти слабку антикоагулянтну дію. Клінічно протаміну сульфат є обов’язковим антидотом при кровотечах, викликаних гепарином, у тому числі при гострому інфаркті міокарда, коли потрібна швидка нейтралізація антикоагулянтного ефекту (наприклад, перед терміновим оперативним втручанням). Побічні ефекти — гіпотензія, брадикардія, алергічні реакції — виникають при швидкому введенні через вивільнення гістаміну. Саме утворення неактивного комплексу з гепарином робить протаміну сульфат єдиним препаратом, здатним швидко усунути геморагічні ускладнення гепарину, на відміну від фібриногену, амінокапронової кислоти, вікасолу чи неодикумарину, які не є антагоністами гепарину.