У пацієнта віком 38 років, який перебуває на стаціонарному лікуванні, діагностовано нозокоміальну пневмонію. Лікар призначив йому антибіотик широкого спектра дії, який стійкий до β-лактамаз, пригнічує синтез пептидоглікану оболонки бактерій та практично не руйнується в ниркових канальцях дегідропептидазою-1. Який антибіотик призначили пацієнту?

Чому це правильна відповідь

Меропенем належить до карбапенемів — β-лактамних антибіотиків ультраширокого спектра, що необоротно зв’язуються з пеніцилінзв’язуючими білками (ПЗБ-2, ПЗБ-3, ПЗБ-4) бактерій, пригнічуючи кінцевий етап синтезу пептидогліканового шару клітинної стінки, що призводить до осмотичного лізису та бактерицидної дії. На відміну від інших β-лактамів, меропенем має високу стійкість до більшості β-лактамаз (включаючи розширеного спектра — ESBL та хромосомні AmpC), що робить його ефективним проти полірезистентних грамнегативних бактерій (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterobacterales), а також грампозитивних і анаеробів, що часто є збудниками нозокоміальної пневмонії. Унікальною особливістю меропенему є наявність метильної групи в положенні 1-β, що захищає молекулу від гідролізу нирковою дегідропептидазою-1 (ДГП-1), тому препарат не потребує комбінації з інгібітором ДГП-1 (на відміну від іміпенему). Це забезпечує високу стабільність у сечі та тривалий період напіввиведення (≈1 година), що дозволяє вводити меропенем 3 рази на добу. Фармакокінетично меропенем вводиться тільки внутрішньовенно, має низьке зв’язування з білками плазми (<2 %), добре проникає в тканини легень, черевну порожнину, СМР, виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, при нирковій недостатності потрібна корекція дози. Клінічно меропенем є препаратом резерву при тяжких нозокоміальних інфекціях (вентилятор-асоційована пневмонія, сепсис, інфекції у нейтропенічних хворих), особливо при підозрі на полірезистентну флору або коли емпірична терапія цефалоспоринами ІІІ покоління неефективна. Побічні ефекти (судоми, нудота, діарея) зумовлені впливом на ГАМК-рецептори та дисбактеріозом. Саме поєднання стійкості до β-лактамаз, пригнічення синтезу пептидоглікана та захисту від ДГП-1 робить меропенем єдиним препаратом, що відповідає всім критеріям задачі.