У хворого із запаленням легень непереносимість антибіотиків. Який з комбінованих сульфаніламідних препаратів слід призначити хворому?

Чому це правильна відповідь

Бісептол є фіксованою комбінацією сульфаметоксазолу та триметоприму у співвідношенні 5:1, що забезпечує послідовне блокування двох ключових етапів синтезу тетрагідрофолієвої кислоти у бактеріях: сульфаметоксазол конкурентно інгібує дигідроптероатсинтазу (включення пара-амінобензойної кислоти у дигідроптероат), а триметоприм у 50–100 тисяч разів сильніше блокує бактеріальну дигідрофолатредуктазу, ніж людську. Така подвійна блокада одного метаболічного шляху призводить до синергічного бактерицидного ефекту, значно знижує ризик розвитку резистентності і розширює спектр активності, включаючи Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae — типові збудники позагоспітальної пневмонії. На відміну від монопрепаратів сульфаніламідів, які мають переважно бактеріостатичну дію і вузький спектр, комбінація сульфаметоксазол+триметоприм є єдиним сульфаніламідним препаратом, що зберігає клінічну ефективність при тяжких бактеріальних інфекціях дихальних шляхів у випадках непереносимості β-лактамів та макролідів. Фармакокінетично компоненти Бісептолу мають практично ідентичні періоди напіввиведення (близько 10–12 годин), добре всмоктуються при пероральному прийомі, досягають високих концентрацій у легеневій тканині та бронхіальному секреті, що забезпечує ефективність при пневмоніях. Препарат виводиться переважно нирками, тому при зниженні кліренсу креатиніну дозу зменшують, а ризик кристалурії та гострої ниркової недостатності вимагає достатньої гідратації. Типові побічні ефекти (висип, нудота, гіперкаліємія через триметоприм, рідко — синдром Стівенса-Джонсона) пов’язані з обома компонентами, але саме комбінована дія робить Бісептол єдиним представником сульфаніламідів, що зберігає місце в лікуванні пневмоній при алергії до антибіотиків основних груп. Клінічно Бісептол залишається препаратом вибору при пневмоніях, спричинених Pneumocystis jirovecii (у ВІЛ-інфікованих), а також альтернативним засобом при позагоспітальній пневмонії у пацієнтів з тяжкою алергією на пеніциліни та макроліди. Саме наявність триметоприму в складі відрізняє Бісептол від усіх інших перелічених сульфаніламідів і забезпечує бактерицидну дію та достатню ефективність при запаленні легень, тоді як монопрепарати (етазол, стрептоцид, сульфацил, сульфадиметоксин) мають лише бактеріостатичний ефект, слабку активність проти типових респіраторних збудників і давно не застосовуються при пневмоніях.