Хворому на гострий інфаркт міокарда у комплексній терапії було призначено гепарин. Через деякий час після введення даного препарату з’явилася гематурія. Який антагоніст гепарину необхідно ввести хворому для усунення даного ускладнення?

Чому це правильна відповідь

Гепарин є непрямим антикоагулянтом, який різко посилює активність антитромбіну III, що призводить до швидкої інактивації тромбіну (IIa), фактора Xa та інших серинових протеаз системи згортання. Він має високу негативну щільність заряду завдяки великій кількості сульфатних і карбоксильних груп. Протаміну сульфат — сильноосновний білок (багатий аргініном), який утворює з гепарином стійкий нейтральний комплекс з константою зв’язування 1:1 за масою, повністю нейтралізуючи антикоагулянтну активність гепарину протягом декількох хвилин після внутрішньовенного введення. Саме ця унікальна хімічна взаємодія робить протамін єдиним специфічним і швидкодіючим антагоністом гепарину, що застосовується при передозуванні або кровотечах (в тому числі гематурії), викликаних гепарином. Гематурія на тлі терапії гепарином є проявом його антикоагулянтної дії, яка пригнічує утворення тромбіну і перешкоджає згортанню крові в ниркових канальцях або при ураженні судин сечовивідних шляхів. Введення протаміну сульфату швидко нейтралізує циркулюючий гепарин, відновлює нормальну активність факторів згортання і зупиняє кровотечу. Введення проводять повільно внутрішньовенно, оскільки швидке введення може викликати гіпотензію, брадикардію чи анафілактоїдні реакції через вивільнення гістаміну. Жоден інший препарат не здатний специфічно нейтралізувати гепарин: фібриноген поповнює субстрат згортання, вікасол і неодикумарин впливають на синтез вітамін-К-залежних факторів, амінокапронова кислота інгібує фібриноліз. Тому тільки протаміну сульфат є правильним і клінічно доведеним антагоністом при кровотечах, викликаних гепарином.