Пацієнту з діагнозом: гострий інфаркт міокарда, у комплексній терапії призначено гепарин. За деякий час після введення лікарського засобу у пацієнта зʼявилася гематурія. Який антагоніст гепарину потрібно ввести пацієнту для усунення цього ускладнення?

Чому це правильна відповідь

Гепарин — прямий антикоагулянт, нефракціонований глікозаміноглікан, який зв’язується з антитромбіном III і різко (у тисячі разів) підвищує його інгібуючу активність щодо тромбіну (IIa) та факторів Ха, ІХа, ХІа, ХІІа. Найнебезпечнішим ускладненням терапії гепарином є кровотечі (в тому числі гематурія), які виникають при передозуванні або надмірному антикоагулянтному ефекті. Протаміну сульфат — сильноосновний білок (багатий аргініном), що має позитивний заряд і утворює з негативно зарядженим гепарином міцний неактивний комплекс, внаслідок чого гепарин миттєво втрачає здатність зв’язуватись з антитромбіном III і повністю нейтралізується. 1 мг протаміну сульфату нейтралізує приблизно 100 ОД гепарину; дія настає протягом секунд після внутрішньовенного введення, що дозволяє швидко зупинити кровотечу, спричинену гепарином. Саме ця специфічна хімічна взаємодія робить протамін єдиним справжнім і швидкодіючим антагоністом нефракціонованого гепарину в клінічній практиці. Протамін вводиться тільки внутрішньовенно повільно (ризик гіпотензії, брадикардії, анафілактичного шоку), ефективний переважно щодо нефракціонованого гепарину і значно слабше нейтралізує низькомолекулярні гепарини (еноксапарин, дальтепарин), для яких повна нейтралізація неможлива. Препарат не діє на прямі інгібітори тромбіну та фактора Ха (дабігатран, ривароксабан, апіксабан). Надлишок протаміну сам по собі має слабкий антикоагулянтний ефект, тому дозу розраховують точно. Гематурія у пацієнта з гострим інфарктом міокарда на тлі терапії гепарином є прямим проявом його антикоагулянтної дії, і лише введення протаміну сульфату здатне швидко і специфічно усунути цей ефект, відновивши нормальну активність факторів згортання. Жоден інший препарат з переліку не має прямого зв’язування з гепарином і не здатний його нейтралізувати.