Школяр 8-ми років звернувся до стоматолога з герпетичним висипанням на нижній губі. Який найбільш ефективний засіб слід призначити?
- А Фурадонін
- Б Ампіцилін
- В Кетоконазол
- Г Ацикловір Правильна
- Д Оксацилін
Чому це правильна відповідь
Ацикловір є синтетичним нуклеозидним аналогом гуанозину з високою селективністю проти вірусів герпесу (HSV-1, HSV-2, VZV). Препарат фосфорилюється вірусною тимідинкіназою до монофосфату, далі клітинними кіназами до трифосфату, який конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та вбудовується в вірусну ДНК як термінатор ланцюга, блокуючи реплікацію вірусу без значного впливу на клітинну ДНК-полімеразу через низьку афінність. Цей механізм забезпечує вибіркову противірусну дію саме в інфікованих клітинах, де експресується вірусна тимідинкіназа. При місцевому застосуванні на герпетичному висипанні ацикловір проникає в епітелій, досягає високих концентрацій у вогнищі інфекції, пригнічує реплікацію HSV-1, скорочує тривалість вірусного виділення, прискорює утворення кірочок і зменшує біль. Системна абсорбція при місцевому нанесенні мінімальна, препарат виводиться нирками у незміненому вигляді та як метаболіт, період напіввиведення 2–3 години при пероральному чи внутрішньовенному введенні, але для місцевого лікування герпесу губ достатньо мазі чи крему. Клінічно ацикловір є препаратом першого вибору при первинному та рецидивуючому лабиальному герпесі, особливо у дітей, зменшує тривалість симптомів на 1–2 дні при ранньому початку терапії. Побічні ефекти при місцевому застосуванні мінімальні — подразнення шкіри, рідко алергія; системні ефекти (нейротоксичність, нефротоксичність) виникають лише при високих дозах внутрішньовенно. Резистентність рідкісна у імунокомпетентних, частіше у імуносупресованих через мутації тимідинкінази чи ДНК-полімерази. Саме цей варіант правильний, бо ключова фармакологічна ознака — герпетичне висипання на губі у дитини зумовлене HSV-1; причинно-наслідковий зв’язок прямий: селективна інгібіція вірусної ДНК-полімерази ацикловіром → блокада реплікації HSV → скорочення тривалості та тяжкості висипання, на відміну від антибактеріальних препаратів без противірусної активності чи протигрибкових засобів без дії на герпесвіруси.