Чоловік 40 років хворіє на гіперацидний гастрит з нічними голодними болями. Призначте хворому лікарський засіб - блокатор гістамінових H2-рецепторів III покоління, який знизить виділення хлористоводневої кислоти (особливо вночі) та збільшить утворення захисного слизу:

Чому це правильна відповідь

Фамотидин належить до блокаторів гістамінових H2-рецепторів третього покоління (разом з нізатидином) і має найвищу афінність та найтривалішу дію серед усіх препаратів цього класу. Він конкурентно і оборотньо блокує H2-рецептори на базолатеральній мембрані парієтальних клітин шлунка, пригнічуючи гістамін-індуковану активацію аденілатциклази, зниження рівня цАМФ і подальше фосфорилювання протеїнкінази А, що призводить до потужного зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти (на 85–95 % протягом 10–12 годин після одноразової дози). Одночасно фамотидин зменшує стимуляцію H2-рецепторів пентагастрином і частково кофеїном, забезпечуючи виражене зниження нічних і голодних болів при гіперацидному гастриті та виразковій хворобі. На відміну від H2-блокаторів І покоління (циметидин) та ІІ покоління (ранітидин), фамотидин не має антиандрогенної активності, не інгібує CYP450, не викликає гінекомастію та імпотенцію і має значно більшу тривалість дії (до 12–24 год), що дозволяє призначати його один раз на добу, переважно ввечері, для максимального контролю нічної гіперсекреції. Важливою властивістю фамотидину є також стимуляція синтезу простагландинів Е2 в слизовій оболонці шлунка за рахунок збереження кровотоку і прямої активації мукоцитів, що призводить до збільшення секреції захисного муцину та бікарбонатів і посилення цитопротективного ефекту. Фармакокінетично фамотидин має біодоступність близько 40–50 %, не зв’язується значною мірою з білками плазми, частково метаболізується в печінці до S-оксиду, а переважно виводиться нирками в незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози, але при нормальній функції нирок забезпечує стабільний і тривалий антисекреторний ефект без кумуляції. Саме поєднання найвищої потужності, тривалої дії та додаткового слизоутворювального ефекту робить фамотидин препаратом вибору при гіперацидному гастриті з вираженими нічними болями.