Хворий на ішемічну хворобу серця не повідомив лікаря, що в нього бувають напади бронхоспазму. Лікар призначив препарат, після прийому якого напади стенокардії стали рідше, але напади бронхоспазму стали частіше. Який препарат був призначений?
- А Верапаміл
- Б Дилтіазем
- В Нітрогліцерин
- Г Нітросорбід
- Д Анаприлін Правильна
Чому це правильна відповідь
Анаприлін (пропранолол) належить до β-адреноблокаторів І покоління, тобто є неселективним блокатором β1- і β2-адренорецепторів. Тип фармакологічного процесу тут — рецепторна фармакодинаміка з конкурентним антагонізмом на мембранних G-білок-звʼязаних рецепторах симпатоадреналової системи. Антиангінальний ефект реалізується переважно через блокаду β1-рецепторів міокарда: знижується частота серцевих скорочень, сила скорочень і швидкість розвитку тиску в шлуночках, тобто падає потреба міокарда в кисні, що логічно зменшує частоту нападів стенокардії при ішемічній хворобі серця. Ключова проблема в умові — посилення бронхоспазму після призначення препарату, який одночасно допоміг при стенокардії. Це типова ситуація для неселективних β-блокаторів: блокада β2-адренорецепторів у гладкій мускулатурі бронхів прибирає фізіологічний бронходилатаційний вплив катехоламінів. На молекулярному рівні β2-рецептор через Gs активує аденілатциклазу, підвищує цАМФ, активує протеїнкіназу A і знижує внутрішньоклітинний Ca2+ у міоцитах бронхів, що сприяє розслабленню. Анаприлін, блокуючи β2, зменшує цАМФ-залежну релаксацію, підвищує реактивність бронхів і може провокувати або підсилювати бронхоспазм, особливо у пацієнтів із прихованою бро