Пацієнт довгий час хворіє на бронхіальну астму. Останнім часом у нього зʼявилися напади стенокардії. Який із нижченаведених препаратів йому протипоказано призначати?

Чому це правильна відповідь

Пропранолол є неселективним β-адреноблокатором, який з однаковою спорідненістю блокує як β1-, так і β2-адренорецептори. Блокада β2-рецепторів у гладеньких м’язах бронхів призводить до зниження внутрішньоклітинного цАМФ, підвищення тонусу бронхіальної мускулатури та вивільнення медіаторів з опасистих клітин, що в пацієнтів із бронхіальною астмою викликає виражений бронхоспазм, аж до загрозливого для життя астматичного статусу. Саме цей механізм робить усі неселективні β-блокатори (пропранолол, надолол, тимолол, соталол) абсолютно протипоказаними при бронхообструктивних захворюваннях незалежно від тяжкості стенокардії. При необхідності антиангінальної терапії у таких хворих використовують кардіоселективні β1-блокатори (бісопролол, метопролол, небіволол) або інші класи (нітрати, антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду, триметазидин). Антиангінальний ефект пропранололу реалізується через блокаду β1-рецепторів міокарда з наступним зниженням частоти серцевих скорочень, скоротливості та потреби міокарда в кисні, а також через перерозподіл коронарного кровотоку на користь субендокардіальних ділянок. Проте у пацієнта з бронхіальною астмою ризик фатального бронхоспазму значно перевищує потенційну користь від антиішемічної дії, тому препарат категорично протипоказаний. Навіть разова доза може спровокувати тяжкий напад, особливо на тлі загострення астми або при прийомі неселективного β-блокатора у формі очних крапель (тимолол). Фармакокінетично пропранолол має високу ліпофільність, значний ефект першого проходження через печінку (біодоступність 10–30 %), метаболізується CYP2D6 та CYP1A2, період напіввиведення 3–6 годин, що не впливає на факт абсолютного протипоказання за наявності бронхообструктивного синдрому. Клінічні рекомендації ESC, GINA та національні протоколи одностайно забороняють призначення будь-яких неселективних β-блокаторів хворим на бронхіальну астму та ХОЗЛ з бронхообструкцією.