Серед антиатеросклеротичних препаратів, що застосовуються з метою профілактики та лікування атеросклерозу, є левостатин. Він діє шляхом:

Чому це правильна відповідь

Левостатин (ловастатин) є першим клінічно застосованим інгібітором ГМГ-КоА-редуктази — ключового ферменту ендогенного біосинтезу холестерину. Препарат є неактивним лактонним проліками, який у печінці гідролізується до активної β-гідроксикислотної форми і конкурентно пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу, блокуючи перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат — попередник холестерину. В результаті в гепатоцитах різко знижується внутрішньоклітинний пул вільного холестерину, що через SREBP-шлях активує транскрипцію гену LDL-рецептора, збільшує кількість та афінність LDL-рецепторів на поверхні клітини і прискорює катаболізм LDL та VLDL з плазми. Зниження внутрішньоклітинного холестерину в печінці також зменшує секрецію апо-В-100-вмісних ліпопротеїнів, що додатково знижує рівень атерогенних фракцій. Ефект дозозалежний: зниження ХС ЛПНЩ на 25–45 %, тригліцеридів на 10–25 %, підвищення ХС ЛПВЩ на 5–15 %. Максимальний гіполіпідемічний ефект досягається через 4–6 тижнів регулярного прийому. Фармакокінетично ловастатин приймається перорально, має низьку біодоступність (<5 %) через значний ефект першого проходження через печінку, активно метаболізується CYP3A4 до активних та неактивних метаболітів, виводиться переважно з жовчю (83 %) та сечею (10 %). Період напіввиведення активних метаболітів 1–3 години, тому препарат призначають ввечері, коли активність ГМГ-КоА-редуктази максимальна. Клінічно статини (ловастатин, симвастатин, правастатин, аторвастатин тощо) є препаратами першої лінії для первинної та вторинної профілактики атеросклерозу та його ускладнень (ІХС, інфаркт міокарда, інсульт). Основні побічні ефекти (міопатія, рабдоміоліз, гепатотоксичність) пов’язані саме з пригніченням синтезу мевалонату та інших ізопреноїдів, необхідних для функціонування скелетних м’язів та гепатоцитів. Жоден інший механізм (секвестрація жовчних кислот, пригнічення всмоктування, стимуляція екскреції) не є провідним для статинів.