У хворого з запаленням легенів непереносимість антибіотиків. Який з комбінованих сульфаніламідних препаратів слід призначити хворому?

Чому це правильна відповідь

Бісептол є фіксованою комбінацією сульфаметоксазолу (сульфаніламід) та триметоприму в співвідношенні 5:1, що забезпечує послідовну блокаду двох етапів синтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах. Сульфаметоксазол конкурентно інгібує дигідроптероатсинтазу, перешкоджаючи включенню ПАБК у дигідроптероїнову кислоту, тоді як триметоприм у 50–100 тисяч разів сильніше за сульфаніламіди інгібує дигідрофолатредуктазу, блокуючи перетворення дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву. Така подвійна блокада одного метаболічного шляху призводить до синергічного бактерицидного ефекту, значно розширює спектр активності (грампозитивні та грамнегативні бактерії, включаючи Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae) та зменшує ризик швидкого розвитку резистентності, оскільки потрібні одночасні мутації в двох ферментах. При пневмонії, особливо позалікарняній, Бісептол зберігає високу активність проти типових збудників навіть при наявності непереносимості β-лактамних антибіотиків та макролідів. Фармакокінетично обидва компоненти Бісептолу добре всмоктуються при пероральному прийомі (біодоступність >90 %), мають близькі періоди напіввиведення (сульфаметоксазол 9–11 год, триметоприм 10–12 год), добре проникають у тканину легень, створюючи концентрації вищі за МПК більшості збудників пневмонії. Виводяться переважно нирками, тому при кліренсі креатиніну <30 мл/хв потрібна корекція дози. Клінічно Бісептол є препаратом резерву при позалікарняній пневмонії у пацієнтів з алергією на пеніциліни та макроліди, а також при підозрі на атипові збудники (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae). Основні побічні ефекти (шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, гематологічні порушення, гіперкаліємія через триметоприм) пов’язані з блокадою фолатного обміну та в більшості випадків оборотні. У задачі наявність непереносимості антибіотиків та необхідність лікування пневмонії робить саме комбінований сульфаніламідний препарат з бактерицидною дією препаратом вибору.