MedOnline Тренуватись онлайн

Для лікування деяких інфекційних захворювань, викликаних бактеріями, застосовуються сульфаніламідні препарати, що блокують синтез фактора росту бактерій. Назвіть механізм їх дії:

Чому це правильна відповідь

Сульфаніламідні препарати належать до класу синтетичних протимікробних засобів, дія яких спрямована на порушення метаболізму фолієвої кислоти у бактеріальній клітині. Це типовий приклад ферментного фармакологічного механізму з молекулярною мішенню, який реалізується на рівні бактеріального синтезу життєво необхідних кофакторів. Бактерії, на відміну від клітин людини, не здатні використовувати готову фолієву кислоту ззовні, а змушені синтезувати її de novo, що робить цей шлях критично важливим для їх росту та розмноження. Механізм дії сульфаніламідів полягає у структурній подібності до параамінобензойної кислоти (ПАБК), яка є природним субстратом ферменту дигідроптероатсинтази. Сульфаніламіди конкурентно заміщують ПАБК у активному центрі цього ферменту, блокуючи синтез дигідрофолієвої кислоти — попередника тетрагідрофолієвої кислоти. Унаслідок цього порушується синтез пуринових і піримідинових основ, а отже — синтез ДНК та РНК у бактеріальній клітині, що призводить до бактеріостатичного ефекту. З фармакокінетичної точки зору сульфаніламіди добре всмоктуються при пероральному застосуванні, широко розподіляються у тканинах і біологічних рідинах, можуть проникати через плацентарний барʼєр та гематоенцефалічний барʼєр. Метаболізуються переважно в печінці шляхом ацетилювання, а виводяться нирками, що має клінічне значення при порушеннях функції нирок і ризику кристалурії. Ці властивості не змінюють механізм дії, але впливають на безпеку та режим застосування. Регуляція ефекту сульфаніламідів тісно повʼязана з концентрацією ПАБК у середовищі: наявність гною, тканинного детриту або деяких місцевих анестетиків ефірного типу, які метаболізуються з утворенням ПАБК, знижує ефективність препаратів. Типовим прикладом фармакодинамічної взаємодії є посилення ефекту при комбінуванні з інгібіторами дигідрофолатредуктази, що блокує наступний етап синтезу фолієвої кислоти. Клінічно сульфаніламіди застосовуються при інфекціях, спричинених чутливими мікроорганізмами, саме завдяки вибірковому впливу на синтез фолієвої кислоти в бактерій. Побічні ефекти, такі як алергічні реакції, гематологічні порушення або кристалурія, безпосередньо не повʼязані з антивітамінною дією, але не заперечують її ключової ролі. Саме здатність бути антивітамінами параамінобензойної кислоти є фундаментальною фармакологічною ознакою цього класу препаратів і чітко відповідає умові задачі.

Чому інші варіанти не підходять

Інгібують всмоктування фолієвої кислоти
Інгібування всмоктування фолієвої кислоти характерне для деяких засобів, що впливають на транспорт вітамінів у кишечнику, але не для сульфаніламідів. Бактерії не використовують екзогенну фолієву кислоту, тому блокада її всмоктування не має антимікробного значення. Цей механізм не пояснює бактеріостатичний ефект у даній задачі.
Є алостеричними ферментами
Алостеричні ферменти — це білки, активність яких регулюється звʼязуванням ефекторів у спеціальних регуляторних центрах, а не лікарські засоби. Сульфаніламіди не є ферментами і не виконують каталізу. Тому цей варіант принципово не відповідає фармакологічній суті препаратів.
Беруть участь в окисно-відновних процесах
Участь в окисно-відновних реакціях характерна для препаратів, що впливають на дихальний ланцюг або утворення активних форм кисню. Сульфаніламіди не залучені до редокс-процесів і не порушують енергетичний обмін бактерій безпосередньо. Такий механізм не повʼязаний із синтезом фактора росту, про який йдеться в умові.
Є алостеричними інгібіторами ферментів
Алостеричні інгібітори змінюють активність ферментів шляхом звʼязування поза активним центром. Сульфаніламіди діють як конкурентні інгібітори, заміщуючи ПАБК у активному центрі дигідроптероатсинтази. Отже, алостеричний механізм не відповідає реальному механізму їх дії.

Це одне питання з бази КРОК

У КРОК-хабі ці ж питання можна проходити з підрахунком результату, з роботою над помилками, статистикою за темами й системами, архівом і схожими тестами.

Схожі питання — Антисептики та синтетичні протимікробні лікарські засоби