Для лікування деяких інфекційних захворювань, викликаних бактеріями, застосовуються сульфаніламідні препарати, що блокують синтез фактора росту бактерій. Назвіть механізм їх дії:
- А Інгібують всмоктування фолієвої кислоти
- Б Є алостеричними ферментами
- В Є антивітамінами параамінобензойної кислоти Правильна
- Г Беруть участь в окисно-відновних процесах
- Д Є алостеричними інгібіторами ферментів
Чому це правильна відповідь
Сульфаніламідні препарати належать до класу синтетичних протимікробних засобів, дія яких спрямована на порушення метаболізму фолієвої кислоти у бактеріальній клітині. Це типовий приклад ферментного фармакологічного механізму з молекулярною мішенню, який реалізується на рівні бактеріального синтезу життєво необхідних кофакторів. Бактерії, на відміну від клітин людини, не здатні використовувати готову фолієву кислоту ззовні, а змушені синтезувати її de novo, що робить цей шлях критично важливим для їх росту та розмноження. Механізм дії сульфаніламідів полягає у структурній подібності до параамінобензойної кислоти (ПАБК), яка є природним субстратом ферменту дигідроптероатсинтази. Сульфаніламіди конкурентно заміщують ПАБК у активному центрі цього ферменту, блокуючи синтез дигідрофолієвої кислоти — попередника тетрагідрофолієвої кислоти. Унаслідок цього порушується синтез пуринових і піримідинових основ, а отже — синтез ДНК та РНК у бактеріальній клітині, що призводить до бактеріостатичного ефекту. З фармакокінетичної точки зору сульфаніламіди добре всмоктуються при пероральному застосуванні, широко розподіляються у тканинах і біологічних рідинах, можуть проникати через плацентарний барʼєр та гематоенцефалічний барʼєр. Метаболізуються переважно в печінці шляхом ацетилювання, а виводяться нирками, що має клінічне значення при порушеннях функції нирок і ризику кристалурії. Ці властивості не змінюють механізм дії, але впливають на безпеку та режим застосування. Регуляція ефекту сульфаніламідів тісно повʼязана з концентрацією ПАБК у середовищі: наявність гною, тканинного детриту або деяких місцевих анестетиків ефірного типу, які метаболізуються з утворенням ПАБК, знижує ефективність препаратів. Типовим прикладом фармакодинамічної взаємодії є посилення ефекту при комбінуванні з інгібіторами дигідрофолатредуктази, що блокує наступний етап синтезу фолієвої кислоти. Клінічно сульфаніламіди застосовуються при інфекціях, спричинених чутливими мікроорганізмами, саме завдяки вибірковому впливу на синтез фолієвої кислоти в бактерій. Побічні ефекти, такі як алергічні реакції, гематологічні порушення або кристалурія, безпосередньо не повʼязані з антивітамінною дією, але не заперечують її ключової ролі. Саме здатність бути антивітамінами параамінобензойної кислоти є фундаментальною фармакологічною ознакою цього класу препаратів і чітко відповідає умові задачі.