У хворого з хронічним гіперацидним гастритом з’явився біль у суглобах. Для полегшення болю, враховуючи супутню патологію, був призначений целекоксиб. Вибіркова дія цього препарату на певний фермент забезпечує відсутність впливу на слизову шлунка. Назвіть цей фермент:

Чому це правильна відповідь

У даній клінічній ситуації йдеться про призначення нестероїдного протизапального засобу пацієнту з хронічним гіперацидним гастритом, що принципово обмежує застосування препаратів, які ушкоджують слизову оболонку шлунка. Це типовий приклад фармакологічного вибору з урахуванням механізму дії та органоспецифічних побічних ефектів. Целекоксиб належить до селективних нестероїдних протизапальних засобів, які вибірково інгібують циклооксигеназу 2. Циклооксигеназа 2 є індуцибельним ферментом, експресія якого різко зростає в умовах запалення під дією цитокінів, факторів росту та медіаторів ушкодження. Саме через ЦОГ-2 відбувається синтез простагландинів, що відповідають за біль, запалення та набряк у тканинах. Блокада цього ферменту призводить до зменшення продукції прозапальних простагландинів без значного впливу на фізіологічні простагландини. Принципова відмінність целекоксибу полягає в мінімальному впливі на циклооксигеназу 1. ЦОГ-1 є конститутивним ферментом, який постійно функціонує в слизовій оболонці шлунка, забезпечуючи синтез простагландинів, що підтримують секрецію слизу, бікарбонатів і адекватний кровообіг. Саме інгібування ЦОГ-1 лежить в основі ульцерогенної дії класичних НПЗЗ. З фармакокінетичної точки зору целекоксиб добре всмоктується при пероральному застосуванні, активно метаболізується в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450 і не накопичується у слизовій шлунка в терапевтичних дозах. Це додатково знижує ризик ерозивно-виразкових уражень у пацієнтів з фоновою гастропатією. Клінічно вибіркова інгібіція циклооксигенази 2 дозволяє досягти аналгетичного та протизапального ефектів при суглобовому болю без істотного підвищення ризику гастропатій. Саме ця ключова фармакологічна ознака — селективна дія на ЦОГ-2 з відсутністю значущого пригнічення ЦОГ-1 — робить целекоксиб препаратом вибору в даній ситуації та однозначно визначає правильність відповіді.