У пацієнтки 26-ти років висипання на шкірі, свербіж після вживання цитрусових. Призначте лікарський засіб з блокаторів Н1-гістамінорецепторів:

Чому це правильна відповідь

Дифенгідрамін — блокатор Н₁-гістамінорецепторів першого покоління. Після вживання цитрусових у пацієнтки розвинулась гостра алергічна реакція негайного типу з дегрануляцією опасистих клітин і масивним вивільненням гістаміну. Гістамін, взаємодіючи з Н₁-рецепторами на ендотеліальних клітинах судин шкіри, викликає локальну вазодилатацію та підвищення проникності капілярів (висипання, еритема, набряк), а зв’язування з Н₁-рецепторами на чутливих нервових закінченнях активує свербіжні відчуття. Дифенгідрамін конкурентно блокує ці рецептори, запобігає та швидко усуває гістамінзалежні прояви — висипання, гіперемію, набряк і свербіж. Препарат першого покоління має високу спорідненість до Н₁-рецепторів, добре проникає через шкірний бар’єр і швидко досягає терапевтичної концентрації в дермі. Додатково має слабку М-холіноблокуючу та місцевоанестезуючу дію, що підсилює протиексудативний і протисвербіжний ефект. Седативна дія (проникнення через ГЕБ) при алергічному свербежі є бажаною, бо зменшує тривогу та покращує сон. Фармакокінетично дифенгідрамін добре всмоктується при пероральному та парентеральному введенні, пік дії через 1–4 години, тривалість 4–6 годин, метаболізується в печінці (CYP2D6), виводиться нирками. При печінковій недостатності можливе посилення седативного ефекту. Саме дифенгідрамін є єдиним із запропонованих препаратів справжнім блокатором Н₁-гістамінорецепторів і показаний для швидкого усунення гострої кропив’янки та свербежу алергічного генезу.