Пацієнту під час нападу стенокардії призначили лікарський засіб у таблетках під язик. За 1 хвилину стискальний біль у серці послабшав, але з’явився головний біль, що пульсує. Визначте цей препарат:

Чому це правильна відповідь

Нітрогліцерин — органічний нітрат, який у судинній стінці (переважно у венозних та артеріальних гладеньких м’язах) під дією мітохондріальної альдегіддегідрогенази-2 (ALDH2) вивільняє оксид азоту (NO). NO активує розчинну гуанілатциклазу, підвищує рівень цГМФ, що призводить до дефосфорилювання легких ланцюгів міозину та швидкого розслаблення гладеньких м’язів. При сублінгвальному введенні ефект настає через 30–60 секунд: перерозподіл крові у венозне русло зменшує переднавантаження та споживання кисню міокардом, дилатація епікардіальних коронарних артерій покращує перфузію ішемізованих ділянок, купірується напад стенокардії. Типовим побічним ефектом нітрогліцерину є рефлекторна тахікардія та ортостатична гіпотензія через швидке зниження венозного повернення, а також пульсуючий головний біль, зумовлений різкою дилатацією мозкових артерій та венозних синусів. Цей біль виникає саме через 1–3 хвилини після прийому і є класичним маркером дії нітратів. Фармакокінетично сублінгвальний нітрогліцерин обходить ефект першого проходження через печінку (біодоступність ≈ 90 %), швидко досягає піку концентрації в плазмі, тривалість дії 15–30 хвилин. Препарат швидко метаболізується до неактивних денітрованих метаболітів, виводиться нирками. Саме нітрогліцерин у сублінгвальних таблетках є єдиним препаратом, що забезпечує настільки швидке (до 1 хвилини) купірування нападу стенокардії з одночасним виникненням пульсуючого головного болю.