Чоловікові, хворому на алергічний дерматит, лікар призначив антигістамінний засіб, який не впливає на ЦНС. Який це засіб?

Чому це правильна відповідь

Лоратадин належить до антигістамінних засобів ІІ покоління і є високоселективним блокатором периферичних Н1-гістамінових рецепторів. На відміну від препаратів І покоління, лоратадин має виражену ліпофобність, практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не зв’язується з центральними Н1-рецепторами, тому не чинить седативної, снодійної та когнітивно-погіршувальної дії. Блокада Н1-рецепторів на ендотелії судин, гладеньких м’язах і сенсорних нервових закінченнях шкіри пригнічує гістамінзалежні компоненти алергічного запалення — свербіж, гіперемію, набряк і везикуляцію, що робить його ефективним при алергічному дерматиті, кропив’янці, алергічному риніті. Лоратадин має високу біодоступність при пероральному прийомі, швидко всмоктується, метаболізується в печінці до активного метаболіту дезлоратадину (CYP3A4 і CYP2D6), має тривалий період напіввиведення (8–15 годин, дезлоратадин — до 27 годин), що дозволяє призначати один раз на добу. Відсутність центральної дії та кардіотоксичності (не блокує калієві канали hERG на відміну від терфенадину і астемізолу) робить лоратадин безпечним навіть при тривалому застосуванні у пацієнтів з алергічним дерматитом. У задачі підкреслено, що антигістамінний засіб не впливає на ЦНС — це патогномонічна ознака препаратів ІІ покоління, серед яких лоратадин є типовим представником. Препарати І покоління (дипразин, супрастин) легко проникають у мозок і викликають виражену седацію, трифтазин є нейролептиком, зафірлукаст — антагоніст лейкотрієнових рецепторів.