Для забезпечення анальгезії наркоємний анальгетик застосували разом з препаратом бензодіазепінового ряду. Який лікарський засіб треба використати для потенціювання анальгезії?

Чому це правильна відповідь

Діазепам — класичний бензодіазепін, алостеричний позитивний модулятор ГАМКА-рецепторів у ЦНС. Приєднуючись до бензодіазепінового сайту між α- і γ-субодиницями ГАМКА-рецептора, діазепам підвищує афінність рецептора до ГАМК, збільшує частоту відкриття хлорних каналів, викликає гіперполяризацію нейронів і гальмування передачі в спинальному, таламічному та лімбічному рівнях больової чутливості. У комбінації з опіоїдними анальгетиками (морфін, фентаніл, промедол) діазепам чинить виражений синергізм: опіоїди пригнічують пресинаптичне вивільнення збуджувальних медіаторів і активують низхідні антиноцицептивні системи, тоді як бензодіазепіни посилюють постсинаптичне гальмування. Це дозволяє суттєво знизити дозу опіоїду, зменшити ризик пригнічення дихання та досягти глибокої анальгезії з міорелаксацією та анксіолізисом. У наркозній практиці та інтенсивній терапії комбінація «опіоїд + бензодіазепін» (найчастіше фентаніл + мідазолам/діазепам) є стандартом збалансованої анестезії та седації. Діазепам додатково усуває психомоторне збудження, страх і неприємні емоційні компоненти болю, що суб’єктивно посилює знеболювальний ефект опіоїду. Фармакокінетично діазепам має високу ліпофільність, швидко проникає через ГЕБ, при внутрішньовенному введенні ефект настає через 1–3 хвилини, триває 2–6 годин, метаболізується в печінці до активних метаболітів (десметилдіазепам, оксазепам), період напіввиведення 20–70 годин, що зумовлює кумуляцію при повторних введеннях. Саме діазепам є єдиним із запропонованих препаратів бензодіазепінового ряду і стандартним засобом для потенціювання опіоїдної анальгезії в умовах наркозу та інтенсивної терапії.