Пацієнт з діагнозом: ішемічна хвороба серця, не повідомив сімейному лікарю, що в нього бувають напади бронхоспазму. Лікар призначив засіб, після прийому якого напади стенокардії трапляються рідше, але напади бронхоспазму почастішали. Який ймовірно лікарський засіб було призначено?

Чому це правильна відповідь

Анаприлін (пропранолол) є неселективним β-адреноблокатором, що блокує як β1-, так і β2-адренорецептори, знижуючи ЧСС, скоротливість міокарда, провідність та потребу міокарда в кисні, що зумовлює антиангінальну дію при ІХС. Блокада β2-адренорецепторів у гладенькій мускулатурі бронхів усуває фізіологічну бронходилатацію, яку забезпечують катехоламіни, що призводить до підвищення тонусу бронхів, бронхоспазму та загострення бронхообструктивного синдрому, особливо у пацієнтів з прихованою бронхіальною астмою або ХОЗЛ. На молекулярному рівні неселективна блокада β2-рецепторів пригнічує Gs-залежну активацію аденілатциклази, знижує рівень цАМФ, що зменшує фосфорилювання міозин-легкого ланцюга кінази та сприяє скороченню гладеньких м’язів бронхів. У пацієнтів з ІХС призначення неселективних β-блокаторів може зменшити частоту нападів стенокардії, але одночасно провокує або посилює бронхоспазм, що є абсолютним протипоказанням до їх застосування при будь-якій бронхообструкції. Фармакокінетично анаприлін має високу ліпофільність, добре проникає через ГЕБ, метаболізується в печінці через CYP2D6 з утворенням активного метаболіту 4-гідроксипропранололу, період напіввиведення 3–6 годин. Клінічно неселективні β-блокатори (пропранолол, надолол) протипоказані при бронхіальній астмі та ХОЗЛ з бронхообструктивним компонентом; при ІХС перевагу надають кардіоселективним β1-блокаторам (метопролол, бісопролол, небіволол). Побічні ефекти (бронхоспазм, брадикардія, порушення периферичного кровообігу) зумовлені саме неселективною блокадою β2-рецепторів та β1-рецепторів. Саме поєднання антиангінального ефекту з одночасним загостренням бронхоспазму є патогномонічним для неселективних β-блокаторів і робить анаприлін єдиним правильним вибором у задачі.