У пацієнта напади бронхіальної астми виникають зазвичай уночі та супроводжуються брадикардією, спастичним болем у кишечнику та діареєю. Препарати якої групи можуть усунути ці симптоми?

Чому це правильна відповідь

У пацієнта нічні напади бронхіальної астми поєднуються з брадикардією, спастичним болем у животі та діареєю — це класична картина холінергічної (вагусної) гіперактивності. Підвищений тонус парасимпатичної системи вночі призводить до активації М₃-рецепторів бронхів (бронхоспазм), серця (брадикардія через негативний хронотропний ефект на СА-вузол), гладеньких м’язів кишечника (спастичний біль) і залоз (посилена перистальтика та діарея). М-холіноблокатори (іпратропію бромід, тіотропію бромід, окситропію бромід) конкурентно блокують постсинаптичні М₁-, М₂- і М₃-рецептори, переривають вагусну стимуляцію і швидко усувають усі перелічені симптоми: розширюють бронхи, підвищують ЧСС, розслаблюють кишечник і зменшують секрецію. Особливо ефективні інгаляційний іпратропію бромід — він має високу локальну активність у дихальних шляхах, мінімальну системну абсорбцію і не викликає значущої тахікардії чи сухості в роті при інгаляційному введенні. При комбінованому холінергічному механізмі нічних нападів астми М-холіноблокатори є препаратами першого вибору або обов’язковим компонентом терапії (часто в комбінації з β₂-агоністами короткої дії). Жодна інша група не здатна одночасно усунути бронхоспазм, брадикардію та кишкову симптоматику, оскільки вони не впливають на мускаринові рецептори. Фармакокінетично інгаляційні М-холіноблокатори (іпратропій, тіотропій) мають біодоступність <10 %, практично не всмоктуються системно, діють місцево в легенях і ШКТ (при ковтанні), період напіввиведення 2–4 години (іпратропій) або 24–36 годин (тіотропій), що забезпечує тривалу бронходилатацію. Саме блокада М₃-рецепторів у бронхах і М₂-рецепторів у серці є ключовим механізмом, що пояснює швидке купірування всіх симптомів у даного пацієнта.