Після введення лікарської речовини у піддослідної тварини зменшилося виділення слини, розширилися зіниці, а при наступному введенні у вену ацетилхоліну частота скорочень серця істотно не змінилася. Вкажіть назву цієї речовини:

Чому це правильна відповідь

Атропін — класичний конкурентний антагоніст мускаринових холінорецепторів (М1–М5), що міститься в рослинах родини Solanaceae (беладона, дурман, блекота). Препарат блокує постсинаптичні М-холінорецептори гладких м’язів, залоз та серця, в усіх органах парасимпатичної іннервації. На молекулярному рівні атропін запобігає зв’язуванню ацетилхоліну з Gq-білковими (M1, M3, M5) та Gi-білковими (M2, M4) рецепторами, внаслідок чого повністю припиняється активація фосфоліпази С (зменшення IP3/DAG та Са2+), а також припиняється інгібування аденілатциклази (M2-рецептори серця). Це призводить до виражену сухість у роті (пригнічення секреції слинних залоз), мідріаз та параліч акомодації (блокада м’яза-звужувача зіниці та циліарного м’яза), тахікардію та відсутність брадикардії при введенні екзогенного ацетилхоліну. Після введення атропіну внутрішньовенний ацетилхолін не викликає негативного хронотропного ефекту, оскільки його дія на серце реалізується виключно через кардіальні М2-рецептори, які повністю блоковані атропіном. При цьому симпатична іннервація серця (β1-рецептори) залишається інтактною, тому частота серцевих скорочень не знижується. Фармакокінетично атропін добре всмоктується при будь-якому шляху введення, легко проникає через ГЕБ і плаценту, метаболізується в печінці (частково гідролізується естеразами), виводиться нирками, період напіввиведення 2–4 години. Центральні ефекти (збудження, галюцинації при передозуванні) зумовлені блокадою М1-рецепторів ЦНС. У клінічній практиці атропін застосовується для премедикації перед операціями (зменшення секреції), при спазмах гладких м’язів, брадикардіях, отруєнні ФОС та мускариновими грибами. Типові побічні ефекти — сухість у роті, мідріаз, тахікардія, затримка сечовипускання — є прямим наслідком блокади М-холінорецепторів. Саме поєднання сухості в роті, мідріазу та повної відсутності брадикардії при введенні ацетилхоліну є патогномонічним для блокади мускаринових рецепторів і вказує виключно на атропін (або інші антимускаринові засоби), повністю виключаючи дію на адренергічні, β-блокуючі чи антихолінестеразні механізми.