У пацієнта з переломом стегнової кістки для послаблення напруги поперечно-посмугованих мʼязів під час репозиції відломків кістки треба призначити курареподібний засіб короткочасної дії. Який препарат доцільно призначити пацієнту?

Чому це правильна відповідь

Суксаметоній (сукцинілхолін) є єдиним клінічно застосовуваним деполяризуючим міорелаксантом і належить до курареподібних засобів короткочасної дії. На молекулярному рівні він є агоністом нікотинових холінорецепторів (N2-типу) постсинаптичної мембрани нервово-м’язового з’єднання, викликає відкриття Na+/K+-каналів і стійку деполяризацію ендплейту, що спочатку проявляється фасцикуляціями, а потім — фазою десенситизації рецепторів і стійкою флацидною паралізацією поперечно-посмугованих м’язів. Оскільки суксаметоній гідролізується плазмовою псевдохолінестеразою (бутирилхолінестеразою), тривалість дії становить лише 5–10 хвилин після болюсного введення, що ідеально підходить для короткочасних маніпуляцій, зокрема репозиції відламків кісток, інтубації трахеї, електроімпульсної терапії. Швидкий початок (30–60 с) і коротка тривалість дії обумовлені саме ферментативним гідролізом у плазмі, а не печінковим метаболізмом чи нирковим виведенням, що відрізняє його від усіх недеполяризуючих (конкурентних) міорелаксантів. Фармакокінетично препарат вводиться тільки внутрішньовенно, швидко розподіляється, не проникає через ГЕБ і плаценту в клінічних дозах, гідролізується псевдохолінестеразою до сукцинілмонохоліну та холіну, а потім до бурштинової кислоти. При генетичному дефіциті псевдохолінестерази або її атиповій формі виникає пролонгована апное (години), що є ключовим ризиком. У пацієнтів з міастенією гравіс, опіками, травмами, тривалою іммобілізацією можливе різке вивільнення калію з м’язових клітин з розвитком гіперкаліємічної зупинки серця, тому суксаметоній протипоказаний у цих станах. Усі інші перелічені препарати є недеполяризуючими (конкурентними) антагоністами нікотинових холінорецепторів і мають значно довшу дію (від 20–30 хвилин до 90–120 хвилин), що неприйнятно для короткочасної репозиції відламків, коли потрібне швидке відновлення самостійного дихання. Саме поєднання деполяризуючого механізму, ультракороткої тривалості та швидкого початку робить суксаметоній єдиним правильним вибором у даній клінічній ситуації.