Хворому в післяопераційному періоді для стимуляції перистальтики кишечника та тонусу сечового міхура було призначено препарат з групи антихолінестеразних засобів. Визначте його серед нижче наведених препаратів:

Чому це правильна відповідь

Прозерин (неостигмін) — синтетичний оборотний інгібітор ацетилхолінестерази четвертинно-амонієвої структури, що пригнічує гідроліз ацетилхоліну в холінергічних синапсах усіх типів (соматичних, вегетативних парасимпатичних гангліях та постгангліонарних волокнах). Внаслідок накопичення ендогенного ацетилхоліну відбувається потужна стимуляція мускаринових рецепторів гладкої мускулатури кишечника та сечового міхура, що призводить до посилення перистальтики, скорочення детрузора та розслаблення внутрішнього сфінктера сечового міхура. На молекулярному рівні неостигмін зв’язується з аніонним та естеразним центрами ферменту, утворюючи карбамільований комплекс, який гідролізується значно повільніше, ніж ацетильований при фізіологічному розщепленні АХ, тому ефект триває 2–4 години. Прозерин не проникає через гематоенцефалічний бар’єр через четвертинну амонієву групу, тому центральні ефекти відсутні, а дія обмежується периферичними мускариновими та нікотиновими рецепторами. У післяопераційному періоді саме ця властивість робить його препаратом вибору для усунення парезу кишечника та затримки сечі без ризику судом чи збудження ЦНС, на відміну від фізостигміну. Фармакокінетично препарат погано всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність <5 %), тому застосовується парентерально (підшкірно, внутрішньом’язово, рідше внутрішньовенно). Метаболізується естеразами плазми та печінки, виводиться нирками переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення 1–2 години. При нирковій недостатності можливе подовження дії. У клінічній практиці прозерин є єдиним антихолінестеразним засобом, який рутинно використовується для стимуляції моторики ШКТ та сечового міхура після операцій, при атонії кишечника, міастенії гравіс (діагностична проба та лікування). Типові побічні ефекти (слиновиділення, брадикардія, бронхоспазм, спазми кишечника) зумовлені надлишком ацетилхоліну і купіруються атропіном. Саме антихолінестеразна дія прозерину з накопиченням ацетилхоліну на мускаринових рецепторах гладкої мускулатури кишечника та сечового міхура є єдиним механізмом серед наведених препаратів, що забезпечує стимуляцію перистальтики та тонусу сечового міхура в післяопераційному періоді.