До приймального відділення лікарні доставлено людину з гострим отруєнням морфіном. Який специфічний антагоніст наркотичних анальгетиків необхідно застосувати в цьому випадку?

Чому це правильна відповідь

Налоксон є чистим конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів усіх типів (μ, κ, δ) з найвищою афінністю до μ-рецепторів, які відповідають за аналгезію, ейфорію, пригнічення дихання та міоз при дії морфіну. При внутрішньовенному введенні налоксон швидко витісняє морфін та інші опіоїди з рецепторів, блокуючи їх активацію, що призводить до негайного зникнення пригнічення дихального центру, відновлення свідомості, нормалізації розміру зіниць та усунення інших ознак інтоксикації. На молекулярному рівні налоксон не впливає на внутрішньоклітинні сигнальні шляхи, а лише перешкоджає зв’язуванню агоністів з Gі-білок-зв’язаними опіоїдними рецепторами, що пригнічують аденілатциклазу та відкривають калієві канали, тим самим усуваючи гіперполяризацію нейронів дихального центру та ретикулярної формації. Налоксон має високу біодоступність при парентеральному введенні, швидко розподіляється, проникає через ГЕБ, метаболізується в печінці шляхом кон’югації, період напіввиведення становить 30–80 хвилин, що часто вимагає повторного введення або інфузії при отруєнні морфіном з довгою дією. Клінічно налоксон є єдиним специфічним антидотом при передозуванні всіх наркотичних анальгетиків опіоїдного ряду, його застосування дозволяє швидко усунути життєво небезпечне пригнічення дихання та коми, основним побічним ефектом при різкому реверсі є гострий абстинентний синдром у залежних осіб (тахікардія, артеріальна гіпертензія, збудження, нудота). Саме конкурентна блокада μ-опіоїдних рецепторів з швидким витісненням морфіну є єдиним механізмом серед наведених варіантів, який забезпечує специфічну антидотну дію при гострому отруєнні наркотичними анальгетиками.