До приймального відділення госпіталізовано чоловіка у непритомному стані. Шкіра холодна, зіниці звужені, дихання утруднене, відзначається періодичність за типом Чейна-Стокса, артеріальний тиск знижений, сечовий міхур переповнений. Встановлено діагноз: отруєння морфіном. Який препарат треба застосувати як антагоніст?

Чому це правильна відповідь

Налоксон — чистий конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів (μ > κ > δ) без власної агоністичної активності. Морфін є повним μ-агоністом і при передозуванні викликає глибоке пригнічення дихального центру в довгастому мозку, кома, різкий міоз (через стимуляцію ядер окорухового нерва), гіпотензія, затримка сечі (зниження тонусу детрузора та спазм сфінктера), періодичне дихання типу Чейна-Стокса. Налоксон миттєво витісняє морфін з μ-рецепторів у ЦНС і периферії, швидко відновлює дихання, свідомість, нормалізує розмір зіниць і гемодинаміку. Ефект настає через 30–60 секунд при внутрішньовенному введенні. Завдяки високій афінності до μ-рецепторів налоксон є єдиним специфічним антидотом при отруєнні всіма опіоїдними анальгетиками (морфін, фентаніл, героїн, кодеїн, трамадол тощо). При тяжкому отруєнні можливе повторне введення або постійна інфузія, оскільки період напіввиведення налоксону (≈ 60–90 хв) коротший за морфін (2–4 год). Фармакокінетично налоксон добре всмоктується при всіх шляхах введення (в/в, в/м, підшкірно, інтраназально), швидко проходить ГЕБ, метаболізується в печінці шляхом глюкуронідації, виводиться нирками. При печінковій недостатності можливе подовження дії. Саме налоксон є єдиним препаратом із запропонованих, що специфічно нейтралізує дію морфіну на опіоїдні рецептори і швидко усуває життєзагрозливі прояви отруєння.