У хворого міастенією після призначення прозерину з'явилася нудота, діарея, посмикування м'язів мови і скелетних м'язів. Чим можна купірувати інтоксикацію?

Чому це правильна відповідь

Прозерин (неостигмін) є оборотним інгібітором ацетилхолінестерази, що призводить до накопичення ацетилхоліну в холінергічних синапсах як соматичного, так і парасимпатичного відділів; при передозуванні виникає холінергічний криз, що проявляється мускариновими (нудота, діарея, слинотеча, брадикардія, міоз) і нікотиновими (фасцикуляції, посмикування м’язів, слабкість) симптомами. Атропіну сульфат є конкурентним антагоністом мускаринових M1–M5-рецепторів, блокуючи ефекти надлишкового ацетилхоліну на гладенькій мускулатурі внутрішніх органів, залозах та серці, швидко купіруючи нудоту, блювання, діарею, гіпсалівацію, бронхоспазм і брадикардію. Оскільки атропін не впливає на нікотинові рецептори нервово-м’язових синапсів, фасцикуляції та м’язова слабкість зберігаються, що є діагностичною ознакою холінергічного кризу на тлі терапії інгібіторами холінестерази при міастенії. Фармакокінетично атропін при внутрішньовенному введенні діє миттєво (30–60 секунд), добре проникає через ГЕБ, швидко розподіляється, метаболізується в печінці та виводиться нирками з періодом напіввиведення близько 2–3 годин; саме швидкий початок і селективність до мускаринових рецепторів робить його препаратом вибору для купірування мускаринової симптоматики при передозуванні прозерину. Клінічно атропін є єдиним антидотом мускаринових проявів холінергічного кризу, тоді як нікотинові симптоми усуваються лише при відміні інгібітора холінестерази та підтримуючій терапії. Ізадрин і мезатон діють на адренорецептори, піридостигмін і фізостигмін є додатковими інгібіторами холінестерази, тому лише атропін має протилежний фармакологічний ефект і здатен швидко усунути небезпечні парасимпатичні прояви. Таким чином, ключовою фармакологічною ознакою є конкурентна блокада мускаринових рецепторів атропіном, що прямо протидіє накопиченню ацетилхоліну, викликаному прозерином, і саме ця взаємодія пояснює швидке зникнення нудоти, діареї та інших мускаринових симптомів.