Хворій для лікування алергічного хейліту призначили лоратадин. Який механізм дії даного лікарського засобу?

Чому це правильна відповідь

Лоратадин належить до антигістамінних засобів ІІ покоління і є високоселективним конкурентним антагоністом периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Після зв’язування з Н1-рецепторами, розташованими на гладеньких м’язах судин, бронхів, ШКТ, сенсорних нервових закінченнях та ендотелії, лоратадин запобігає активації цих рецепторів ендогенним гістаміном, що вивільняється з опасистих клітин і базофілів. В результаті блокується розвиток гістамін-залежних ефектів: вазодилатація, підвищення проникності капілярів, свербіж, ексудація, скорочення гладеньких м’язів, активація афферентних нервів. У разі алергічного хейліту саме блокада Н1-рецепторів на судинах та нервових закінченнях губ швидко усуває набряк, гіперемію, печіння та свербіж. На відміну від препаратів І покоління (дименгідринату, хлоропіраміну лоратадин практично не проникає через ГЕБ завдяки високій спорідненості до Р-глікопротеїну та великому молекулярному розміру, тому не чинить центральної седативної дії і не блокує Н1-рецептори ЦНС. Крім того, він не має антихолінергічної активності, що виключає сухість слизових та тахікардію. Фармакокінетично лоратадин швидко та повністю всмоктується в ШКТ, досягає піку в плазмі через 1–1,5 год, активно метаболізується в печінці CYP3A4 та CYP2D6 до активного метаболіту дезлоратадину, який має ще більшу спорідненість до Н1-рецепторів і триваліший період напіввиведення (до 27 год). Загальна тривалість дії лоратадину 24 год, що дозволяє одноразовий прийом на добу. Клінічно лоратадин та інші антигістамінні ІІ покоління (цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин) є препаратами першого вибору при всіх формах алергічного хейліту, алергічному риніті, кропив’янці, атопічному дерматиті. Основні побічні ефекти мінімальні (головний біль, сухість у роті в <2 % випадків) і пов’язані з залишковою спорідненістю до периферичних рецепторів. Саме селективна блокада Н1-гістамінових рецепторів є єдиним механізмом дії лоратадину і повністю пояснює його терапевтичний ефект при алергічному хейліті.