Жінка після перенесеного нервового потрясіння погано спить. Якому снодійному засобу слід віддати перевагу для лікування безсоння?

Чому це правильна відповідь

pharm_krok_all_tests 143 Нітразепам Нітразепам належить до бензодіазепінів і в класичній фармакології розглядається як снодійний/анксіолітичний засіб, що реалізує ефект через позитивну алостеричну модуляцію ГАМК-A-рецепторів у ЦНС. У контексті безсоння після нервового потрясіння ключовим є те, що стан часто має компонент підвищеної тривожності та гіперактивації центральних нейрональних мереж, і бензодіазепіни здатні одночасно зменшувати тривогу та полегшувати засинання. Це відрізняє їх від барбітуратів, які мають вужче терапевтичне вікно та значно вищий ризик токсичності. Молекулярно нітразепам зв’язується з бензодіазепіновим сайтом ГАМК-A-рецептора (іонотропного рецептор-каналу для Cl⁻) і підсилює дію ендогенної ГАМК, підвищуючи частоту відкривання хлоридного каналу. Наслідком є гіперполяризація нейрона і зниження його збудливості, що на рівні мереж ЦНС проявляється седативним, анксіолітичним, снодійним, протисудомним і міорелаксуючим ефектами. Для лікування безсоння при стресі особливо важливе саме зменшення центрального збудження та полегшення переходу до сну без грубого пригнічення дихального центру при терапевтичних дозах. Фармакокінетично нітразепам застосовується перорально, добре всмоктується, проникає через ГЕБ завдяки ліпофільності, зв’язується з білками плазми, метаболізується в печінці з утворенням метаболітів і виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів. Клінічно значущим є те, що бензодіазепіни загалом краще керовані щодо безпеки, ніж барбітурати: вони рідше спричиняють фатальне пригнічення дихання при монотерапії, хоча ризик різко зростає при поєднанні з алкоголем, опіоїдами та іншими депресантами ЦНС. Регуляція ефекту бензодіазепінів пов’язана з розвитком толерантності та формуванням фізичної залежності при тривалому прийомі, тому клінічно правильним є короткочасне застосування для купірування гострого безсоння на тлі стресу. Лікарські взаємодії мають переважно фармакодинамічний характер: сумарне пригнічення ЦНС при комбінаціях із седативними антигістамінними, алкоголем, опіоїдами, барбітуратами; це підвищує ризик надмірної седації, падінь, порушень дихання. На практиці також важливі особливості у літніх: підвищений ризик когнітивного пригнічення, атаксії та падінь, що вимагає обережності й мінімально ефективних доз. Клінічно бензодіазепіни, зокрема нітразепам, використовують при безсонні, пов’язаному з тривогою, а також при тривожних розладах і судомних станах. Основні небажані ефекти випливають із посилення ГАМК-ергі