Хворий 40-ка років впродовж тривалого часу страждає на бронхіальну астму і тахікардію. Вкажіть найдоцільніший в даній ситуації препарат для усунення бронхоспазму:

Чому це правильна відповідь

Сальбутамол належить до селективних агоністів β2-адренорецепторів бронхів, що зумовлює його виражену бронходилатаційну дію при мінімальному впливі на серцево-судинну систему. Активація β2-рецепторів через Gs-білок стимулює аденілатциклазу, підвищує рівень цАМФ, що призводить до фосфорилювання та інактивації міозин-легкого ланцюга кінази, зниження концентрації внутрішньоклітинного кальцію та розслаблення гладеньких м’язів бронхів. Водночас селективність до β2-рецепторів (у терапевтичних дозах співвідношення β2/β1 становить понад 100:1) практично виключає стимуляцію β1-рецепторів міокарда, тому сальбутамол не викликає значної тахікардії чи аритмій навіть при інгаляційному застосуванні, коли досягається висока локальна концентрація в бронхах при низькій системній біодоступності. Фармакокінетично при інгаляційному введенні лише 10–20 % дози досягає нижніх дихальних шляхів, решта осідає в ротоглотці та ковтається, але завдяки швидкому метаболізму в печінці (сульфатування) системна дія мінімальна, а період напіввиведення становить 4–6 годин, що дозволяє застосовувати препарат 3–4 рази на добу. У пацієнта з супутньою тахікардією саме селективність сальбутамолу робить його препаратом вибору для купірування та профілактики бронхоспазму при бронхіальній астмі, оскільки не посилює наявну тахікардію, на відміну від неселективних β-агоністів. Клінічно сальбутамол є базовим бронходилататором короткої дії при бронхіальній астмі та ХОЗЛ, рекомендованим міжнародними та національними настановами (GINA) як препарат першої лінії для швидкого усунення бронхообструкції. Побічні ефекти (тремор скелетних м’язів, незначна тахікардія при високих дозах) зумовлені активацією β2-рецепторів у інших тканинах, але при стандартному інгаляційному застосуванні вони мінімальні. Таким чином, у пацієнта з бронхіальною астмою та тахікардією сальбутамол забезпечує потужну бронходилатацію без небезпечного кардіотоксичного впливу, що чітко відрізняє його від усіх інших варіантів.