У пацієнтки 26-ти років висипання на шкірі, свербіж після вживання цитрусових. Призначте лікарський засіб з блокаторів Н1-гістамінорецепторів:

Чому це правильна відповідь

Дифенгідрамін — антигістамінний препарат І покоління, конкурентний антагоніст Н₁-гістамінорецепторів. Після вживання цитрусових у пацієнтки розвинулась алергічна реакція негайного типу з вивільненням гістаміну з опасистих клітин і базофілів. Гістамін, зв’язуючись з Н₁-рецепторами на ендотеліальних клітинах судин шкіри та чутливих нервових закінченнях, викликає підвищення проникності капілярів (висипання, набряк), стимуляцію свербіжних рецепторів і вивільнення субстанції Р. Дифенгідрамін, проникаючи через мембрану і зв’язуючись з тим самим сайтом Н₁-рецептора, запобігає дії гістаміну, зменшує гіперемію, набряк, відчуття свербежу та кількість висипань. Препарат І покоління легко проникає через ГЕБ і має виражену седативну дію за рахунок блокади центральних Н₁-рецепторів, що в даному випадку є додатковою перевагою при вираженому свербежі та порушенні сну. Дифенгідрамін також має слабку антихолінергічну активність, що сприяє зменшенню ексудації. Ефект настає через 15–30 хвилин після перорального або внутрішньом’язового введення і триває 4–6 годин. Фармакокінетично дифенгідрамін добре всмоктується в ШКТ, метаболізується в печінці (CYP2D6), виводиться нирками, має період напіввиведення ≈ 4–8 годин. При печінковій недостатності та в дітей можливе посилення седативного ефекту. Саме дифенгідрамін є єдиним із запропонованих препаратів блокатором Н₁-гістамінорецепторів і показаний для швидкого купірування гострої алергічної реакції з висипаннями та свербежем.