Чоловіку 70 років, який страждає на хронічний бронхіт, призначений протикашльовий препарат - кодеїн. Який механізм забезпечує протикашльовий ефект?

Чому це правильна відповідь

Кодеїн є природним опіоїдним агоністом, який чинить протикашльову дію шляхом прямого пригнічення центру кашлю в довгастому мозку через активацію μ-опіоїдних рецепторів. Зв’язування з μ-рецепторами в нейронах кашльового центру через Gi-білки знижує активність аденілатциклази, зменшує рівень цАМФ, відкриває калієві канали та блокує кальцієві, що призводить до гіперполяризації нейронів і значного підвищення порогу чутливості до подразників, які викликають кашель. Цей центральний механізм забезпечує ефективне пригнічення як сухого, так і вологого кашлю незалежно від його етіології, не впливаючи на мукоциліарний кліренс і не пригнічуючи дихальний центр у терапевтичних дозах. Фармакодинамічно кодеїн є проліками: близько 10 % метаболізується CYP2D6 до морфіну, що і забезпечує основний опіоїдний ефект, включаючи протикашльовий. Початок дії при пероральному прийомі настає через 30–60 хвилин, тривалість — 4–6 годин, що дозволяє використовувати препарат для тривалого контролю виснажливого кашлю при хронічному бронхіті. Клінічно кодеїн є класичним центральним протикашльовим засобом опіоїдного типу і показаний саме при непродуктивному, болісному кашлі, коли необхідно пригнітити кашльовий рефлекс на центральному рівні. Саме центральний механізм дії відрізняє кодеїн від периферичних протикашльових засобів (преноксдіазин), місцевих анестетиків (лідокаїн для інгаляцій) та рефлекторних засобів (терпінгідрат, термопсис), які не впливають на кашльовий центр і не здатні ефективно пригнічувати виснажливий кашель при хронічному бронхіті.