Машиною швидкої допомоги доставлено до приймального відділення лікарні людину з гострим отруєнням морфіном. Який із найбільш специфічних антагоністів необхідно застосувати в цьому випадку?

Чому це правильна відповідь

Налоксон — чистий конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів (μ > κ > δ) без власної агоністичної активності. При гострому отруєнні морфіном (повний μ-агоніст) виникає глибоке тяжке пригнічення дихального центру, міоз, кома, гіпотензія, брадикардія. Налоксон миттєво витісняє морфін та інші опіоїди з μ-рецепторів у ЦНС і периферичних тканинах, швидко відновлює дихання, свідомість і нормалізує гемодинаміку. Ефект настає через 30–60 секунд при внутрішньовенному введенні і триває 1–4 години (залежно від дози морфіну та налоксону). Завдяки високій афінності до μ-рецепторів і відсутності внутрішньої активності налоксон є єдиним специфічним антидотом при передозуванні всіх опіоїдних анальгетиків (морфін, фентаніл, героїн, кодеїн, трамадол тощо). При тяжкому отруєнні можливе повторне введення або постійна інфузія, оскільки період напіввиведення налоксону (≈ 60–90 хв) коротший за морфін (2–4 год). Фармакокінетично налоксон добре всмоктується при всіх шляхах введення (в/в, в/м, підшкірно, ендотрахеально, інтраназально), швидко проходить ГЕБ, метаболізується в печінці шляхом глюкуронідації, виводиться нирками. При печінковій недостатності можливе подовження дії. Саме налоксон є єдиним із запропонованих препаратів специфічним антагоністом опіоїдних рецепторів і антидотом вибору при гострому отруєнні морфіном.