Пацієнтці з гіпертонічною хворобою лікар призначив лозартан. Яка фармакологічна властивість цього препарату забезпечує терапевтичний ефект?

Чому це правильна відповідь

Лозартан є селективним неконкурентним антагоністом рецепторів ангіотензину II типу 1 (AT1-рецепторів), які належать до Gq-спряжених рецепторів і розташовані на мембрані гладеньком’язових клітин судин, міокарда, наднирників, нирок та мозку. Блокада AT1-рецепторів запобігає вазоконстрикторній дії ангіотензину II, знижує секрецію альдостерону, зменшує реабсорбцію натрію та води в проксимальних канальцях, пригнічує симпатичну активність, знижує гіпертрофію міокарда та судинної стінки, покращує ендотеліальну функцію та зменшує протеїнурію. На відміну від інгібіторів АПФ лозартан блокує дію ангіотензину II незалежно від шляху його утворення (включаючи альтернативні — хімозний), що забезпечує більш повне пригнічення РААС і відсутність накопичення брадикініну. Лозартан добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність ~33 %), частково метаболізується в печінці (CYP2C9) до активного метаболіту EXP-3174 (в 10–40 разів потужніший і з тривалішим періодом напіввиведення ~6–9 годин), виводиться нирками і з жовчю; період напіввиведення самого лозартану ~2 години. Препарат призначається один раз на добу, має органопротективні ефекти (нефропротекція, кардіопротекція) і добре переноситься. Клінічно лозартан є препаратом першої лінії при артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, діабетичній нефропатії та після інфаркту міокарда. Саме селективна блокада AT1-рецепторів ангіотензину II є єдиним механізмом дії лозартану, що забезпечує антигіпертензивний, органопротективний і метаболічно нейтральний ефект, на відміну від блокаторів β-, α-адренорецепторів, антагоністів кальцію чи інгібіторів АПФ.