У жінки віком 38 років розвинувся напад бронхіальної астми. Який із нижченаведених бронхолітиків є ефективним для надання невідкладної допомоги та належить до групи b2- адреноміметиків?

Чому це правильна відповідь

Сальбутамол — селективний b2-адреноміметик короткої дії (SABA), класичний бронхолітик для невідкладної допомоги при нападі бронхіальної астми. Це рецепторний фармакологічний процес із чіткою органною мішенню: гладкі м’язи бронхів. Ключова ознака задачі — поєднання двох вимог: “невідкладна допомога” та “належить до групи b2- адреноміметиків”, що практично однозначно вказує на інгаляційний короткодіючий b2-агоніст, серед наведених варіантів — саме Сальбутамол. Механізм дії сальбутамолу полягає в агонізмі до b2-адренорецепторів на гладком’язових клітинах бронхів. b2-рецептор є Gs-зв’язаним, тому його активація підвищує активність аденілатциклази, збільшує внутрішньоклітинний рівень cAMP і активує протеїнкіназу A. Наслідком є зниження внутрішньоклітинного Са2+ (через гальмування MLCK і зменшення фосфорилювання міозину), що веде до розслаблення гладких м’язів бронхів і швидкого усунення бронхоспазму. Додатково b2-стимуляція частково зменшує вивільнення медіаторів із опасистих клітин і покращує мукоциліарний кліренс, але вирішальним для купірування нападу є швидке бронходилятуюче розслаблення. Фармакокінетично для невідкладної допомоги сальбутамол застосовують інгаляційно, що забезпечує швидкий початок дії за рахунок доставки препарату безпосередньо до бронхіального дерева з мінімізацією системної експозиції порівняно з пероральним шляхом. Частина дози проковтується й проходить печінковий метаболізм (кон’югація, сульфатування), а системна абсорбція інгаляційної фракції може зумовлювати типові b2-ефекти поза легенями. Коротка тривалість дії робить препарат придатним саме для швидкого купірування симптомів, але не як єдину базисну протизапальну терапію астми. Регуляція ефекту b2-агоністів включає десенситизацію/даун-регуляцію b2-рецепторів при частому застосуванні, що клінічно проявляється зменшенням відповіді й потребою частіших інгаляцій. Тому часте використання Sальбутамолу є маркером поганого контролю астми і повинно підштовхувати до корекції протизапальної базисної терапії. Фармакодинамічні взаємодії важливі: неселективні b-блокатори антагонізують ефект і можуть провокувати бронхоспазм; комбінація з іншими симпатоміметиками підвищує ризик тахікардії та тремору; гіпокаліємію, індуковану b2-стимуляцією (переміщення K+ у клітини), можуть підсилювати діуретики, що збільшує ризик аритмій. У клінічній картині напад астми — це гострий бронхоспазм на тлі гіперреактивності дихальних шляхів і запалення, тому найшвидше симптоматичне полегшення дає саме швидкодіючий бронходилятатор. Побічні ефекти сальбутамолу прямо випливають із b2- та частково b1-стимуляції при системній абсорбції: тремор, серцебиття/тахікардія, відчуття тривоги, можливі порушення ритму у схильних пацієнтів, а також зниження K+ у плазмі. Саме цей механізм і профіль дії відповідають вимозі “ефективний для невідкладної допомоги” і “b2- адреноміметик”, тому Сальбутамол є правильним варіантом.