Пацієнту з маніакально-депресивним синдромом у стадії депресії, який скаржився на відчуття тривоги та страху, призначено антидепресант із супутнім психоседативним ефектом. У кажіть цей препарат.

Чому це правильна відповідь

Амітриптилін — класичний трициклічний антидепресант (ТЦА) з вираженим седативним, анксіолітичним і тимолептичним ефектом. Основний механізм — потужна блокада зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SERT та NET), що підвищує концентрацію цих медіаторів у синаптичній щілині. Додатково амітриптилін має високу афінність до Н₁-гістамінових рецепторів (сильна седація), М₁-холінорецепторів (антихолінергічні ефекти) та α₁-адренорецепторів (ортостатична гіпотензія). Саме поєднання антидепресивної дії з вираженим седативним і анксіолітичним ефектом робить амітриптилін препаратом першого вибору при ендогенній депресії з тривогою, страхом, ажитацією та безсонням, зокрема в депресивній фазі біполярного розладу (маніакально-депресивного синдрому). На відміну від стимулюючих антидепресантів (імізин, СІЗЗС), амітриптилін не посилює тривогу на початку терапії, а навпаки швидко її усуває завдяки блокаді Н₁-рецепторів у ЦНС. Це дозволяє призначати його пацієнтам з вираженою тривожною симптоматикою без небезпеки загострення на старті лікування. Фармакокінетично амітриптилін добре всмоктується, має високу ліпофільність, легко проходить ГЕБ, метаболізується в печінці (CYP2D6, CYP2C19) до активного метаболіту нортриптиліну, період напіввиведення 10–50 годин, що забезпечує прийом 1 раз на добу (ввечері через седацію). Саме амітриптилін є єдиним із запропонованих препаратів, що поєднує виражений антидепресивний ефект із сильною психоседативною та анксіолітичною дією і класично призначається при тривожно-депресивних станах.