Чоловік 65-ти років надійшов до неврологічного відділення з дiагнозом постінсультний синдром. Який препарат найбільш доцільно призначити хворому для прискорення одужання?

Чому це правильна відповідь

Галантаміну гідрохлорид — оборотний конкурентний інгібітор ацетилхолінестерази третинного амонієвого типу, який добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр і підвищує концентрацію ацетилхоліну в центральних холінергічних синапсах (кора, стриатум, гіппокамп, кора великих півкуль). Крім інгібування ферменту, галантамін є позитивним алостеричним модулятором нікотинових холінорецепторів (особливо α7 та α4β2-підтипів), що посилює їх чутливість до ацетилхоліну і додатково активує холінергічну передачу. У постінсультному періоді значна частина неврологічного дефіциту зумовлена зниженням холінергічного тонусу в ішемізованих та перифокальних зонах мозку, тому підвищення рівня ацетилхоліну прискорює нейропластичність, відновлення синаптичних зв’язків, покращує когнітивні функції, пам’ять, увагу та моторну координацію. Препарат вводиться парентерально (підшкірно або внутрішньом’язово) або перорально, має біодоступність ≈90 %, проникає через ГЕБ, метаболізується частково CYP2D6 та CYP3A4, виводиться переважно нирками (25 % у незміненому вигляді). Тривалість дії при парентеральному введенні — 4–8 годин, що дозволяє призначати його 1–3 рази на добу. Клінічно галантамін є єдиним препаратом із переліку, який має виражену центральну холіноміметичну дію і доведено прискорює функціональне відновлення після ішемічного інсульту, черепно-мозкової травми та інших уражень ЦНС з холінергічним дефіцитом. Жоден інший препарат не має центральної холіноміметичної дії: ацеклідин і іпратропіум бромід — периферичні М-холіноміметик та М-холіноблокатор відповідно, ізонітрозин і дипіроксим — периферичні засоби без впливу на ЦНС.