MedOnline Тренуватись онлайн

У пацієнта діагностовано змішаний кишковий гельмінтоз. для лікування призначено антигельмінтний препарат надширокого спектра дії, що викликає пригнічення полімеризації білка гельмінтів тубуліну. Що це за препарат?

Чому це правильна відповідь

Альбендазол належить до бензімідазолів — антигельмінтних засобів широкого спектра дії, ефективних проти нематод (аскарида, анкілостома, трихінела), цестод (ехінокок, свинячий та бичачий ціп’як) та деяких трематод. Основний механізм дії — селективне пригнічення полімеризації β-тубуліну гельмінтів з утворенням мікротрубочок, що порушує транспорт глюкози, синтез АТФ та мітотичний поділ клітин паразита, викликаючи його іммобілізацію та загибель. Альбендазол зв’язується з β-тубуліном у сайті, близькому до колхіцинового, але з вищою афінністю до паразитарного тубуліну порівняно з ссавцевим, що забезпечує селективність. Після всмоктування в кишечнику препарат швидко метаболізується в печінці до активного метаболіту альбендазолсульфоксиду, який має системну дію та проникає в тканини, включаючи цисти ехінокока. Фармакокінетика альбендазолу характеризується низькою біодоступністю при пероральному прийомі (менше 5%), яку підвищують жирною їжею, інтенсивним метаболізмом у печінці за участю CYP3A4 з утворенням сульфоксиду (основний активний метаболіт) та подальшим сульфонуванням, виведенням з жовчю та сечею, періодом напіввиведення сульфоксиду 8–12 годин. При ехінококозі чи нейроцистицеркозі рекомендують тривалі курси з моніторингом печінкових ферментів через ризик гепатотоксичності. Побічні ефекти включають нудоту, біль у животі, оборотне підвищення трансаміназ, алопецію при тривалому лікуванні, рідко — лейкопенію чи агранулоцитоз через пригнічення мікротрубочок у клітинах кісткового мозку. Клінічно альбендазол є препаратом вибору при змішаних гельмінтозах, ехінококозі, цистицеркозі, трихінельозі завдяки широкому спектру та системній дії метаболіту. Ускладнення при лікуванні ехінокока — вторинне запалення через загибель паразита з ризиком анафілаксії чи розриву цисти. Правильність цього варіанту зумовлена механізмом дії на тубулін гельмінтів з пригніченням полімеризації, що є унікальним для бензімідазолів (альбендазол, мебендазол); причинно-наслідковий зв’язок прямий: блокада тубуліну → порушення транспорту та енергетики → загибель гельмінтів широкого спектра, на відміну від інших препаратів з протипротозойною чи антибактеріальною дією без впливу на тубулін паразитів.

Чому інші варіанти не підходять

Хінгамін
Хінгамін (хлорохін) є 4-амінохіноліном з протималярійною дією, накопичується в паразитарних вакуолях, підвищує рН та пригнічує гемполімеразу плазмодіїв. Використовується при малярії та аутоімунних захворюваннях. Не має антигельмінтної дії та не впливає на тубулін.
Флуконазол
Флуконазол є триазольним протигрибковим засобом, інгібітором 14-α-деметилази з блокадою синтезу ергостеролу в мембрані грибів. Ефективний при кандидозі, криптококозі, дерматофітіях. Не має дії на гельмінтів чи їх тубулін.
Метронідазол
Метронідазол є нітроімідазолом з протипротозойною та антианаеробною дією, відновлюється в анаеробних клітинах з утворенням токсичних радикалів, що руйнують ДНК. Використовується при трихомоніазі, лямбліозі, амебіазі, анаеробних інфекціях. Не впливає на тубулін гельмінтів.
Доксициклін
Доксициклін є тетрацикліном, інгібітором синтезу білка бактерій через зв’язування з 30S субодиницею рибосом. Антибактеріальний спектр широкий, включає хламідії, рикетсії, мікоплазми. Не має антигельмінтної дії та не блокує тубулін.

Це одне питання з бази КРОК

У КРОК-хабі ці ж питання можна проходити з підрахунком результату, з роботою над помилками, статистикою за темами й системами, архівом і схожими тестами.

Схожі питання — Протипаразитарні та антипротозойні лікарські засоби