У пацієнта діагностовано змішаний кишковий гельмінтоз. для лікування призначено антигельмінтний препарат надширокого спектра дії, що викликає пригнічення полімеризації білка гельмінтів тубуліну. Що це за препарат?
- А Хінгамін
- Б Флуконазол
- В Метронідазол
- Г Доксициклін
- Д Альбендазол Правильна
Чому це правильна відповідь
Альбендазол належить до бензімідазолів — антигельмінтних засобів широкого спектра дії, ефективних проти нематод (аскарида, анкілостома, трихінела), цестод (ехінокок, свинячий та бичачий ціп’як) та деяких трематод. Основний механізм дії — селективне пригнічення полімеризації β-тубуліну гельмінтів з утворенням мікротрубочок, що порушує транспорт глюкози, синтез АТФ та мітотичний поділ клітин паразита, викликаючи його іммобілізацію та загибель. Альбендазол зв’язується з β-тубуліном у сайті, близькому до колхіцинового, але з вищою афінністю до паразитарного тубуліну порівняно з ссавцевим, що забезпечує селективність. Після всмоктування в кишечнику препарат швидко метаболізується в печінці до активного метаболіту альбендазолсульфоксиду, який має системну дію та проникає в тканини, включаючи цисти ехінокока. Фармакокінетика альбендазолу характеризується низькою біодоступністю при пероральному прийомі (менше 5%), яку підвищують жирною їжею, інтенсивним метаболізмом у печінці за участю CYP3A4 з утворенням сульфоксиду (основний активний метаболіт) та подальшим сульфонуванням, виведенням з жовчю та сечею, періодом напіввиведення сульфоксиду 8–12 годин. При ехінококозі чи нейроцистицеркозі рекомендують тривалі курси з моніторингом печінкових ферментів через ризик гепатотоксичності. Побічні ефекти включають нудоту, біль у животі, оборотне підвищення трансаміназ, алопецію при тривалому лікуванні, рідко — лейкопенію чи агранулоцитоз через пригнічення мікротрубочок у клітинах кісткового мозку. Клінічно альбендазол є препаратом вибору при змішаних гельмінтозах, ехінококозі, цистицеркозі, трихінельозі завдяки широкому спектру та системній дії метаболіту. Ускладнення при лікуванні ехінокока — вторинне запалення через загибель паразита з ризиком анафілаксії чи розриву цисти. Правильність цього варіанту зумовлена механізмом дії на тубулін гельмінтів з пригніченням полімеризації, що є унікальним для бензімідазолів (альбендазол, мебендазол); причинно-наслідковий зв’язок прямий: блокада тубуліну → порушення транспорту та енергетики → загибель гельмінтів широкого спектра, на відміну від інших препаратів з протипротозойною чи антибактеріальною дією без впливу на тубулін паразитів.