Укажіть препарат, який чинить згубний вплив на еритроцитарні форми малярійних плазмодів, дизентерійну амебу та застосовується для лікування та профілактики малярії, лікування амебіазу та колагенозів.
- А Еритроміцин
- Б Хінгамін Правильна
- В Тетрациклін
- Г Хінін
- Д Еметину гідрохлорид
Чому це правильна відповідь
Хінгамін (хлорохін) належить до групи 4-амінохінолінів і є класичним шизонтоцидом кровотворних форм (еритроцитарних шизонтів) Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae та чутливих штамів P. falciparum, а також проявляє гамонтоцидну дію щодо P. vivax та P. ovale. Механізм дії полягає у накопиченні препарату у вакуолях паразита, де він зв’язується з гемом, що утворюється при розщепленні гемоглобіну, перешкоджаючи його полімеризації у нетоксичний гемозоїн; вільний гем та комплекс гем-хлорохін у високих концентраціях пошкоджують мембрани паразита і призводять до його загибелі. Крім того, хлорохін підвищує рН у фаго-лізосомах паразита, порушуючи роботу протеаз, необхідних для живлення плазмодія. Препарат також чинить виражену протиамебну дію на еритроцитарні та тканинні форми Entamoeba histolytica за рахунок аналогічного порушення травлення в вакуолях амеби. Завдяки вираженій імуномодулюючій та протизапальній дії (пригнічній дії (пригнічення синтезу прозапальних цитокінів, стабілізація лізосомальних мембран, зменшення хемотаксису нейтрофілів) хлорохін з 1950-х років широко застосовується при системних захворюваннях сполучої тканини (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак). Таким чином, хінгамін є єдиним препаратом, що одночасно ефективний проти еритроцитарних форм малярійних плазмодіїв, позакишкових та кишкових форм дизентерійної амеби та має доведену ефективність при колагенозах, що повністю відповідає умові задачі. Фармакокінетично хлорохін добре всмоктується при пероральному прийомі, має високу спорідненість до тканин (особливо печінки, селезінки, нирок, легень та меланінвмісних тканин ока), сильно зв’язується з білками плазми, має великий об’єм розподілу і тривалий період напіввиведення (до 40–60 діб для термінальної фази), що дозволяє застосовувати його як для коротких курсів лікування малярії, так і для тривалої профілактики та терапії колагенозів. Основне виведення — ниркове (близько 70 % у незміненому вигляді), тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози. Кумуляція в тканинах ока пояснює найнебезпечніший побічний ефект — ретинопатію при тривалому застосуванні.