MedOnline Тренуватись онлайн

Укажіть препарат, який чинить згубний вплив на еритроцитарні форми малярійних плазмодів, дизентерійну амебу та застосовується для лікування та профілактики малярії, лікування амебіазу та колагенозів.

Чому це правильна відповідь

Хінгамін (хлорохін) належить до групи 4-амінохінолінів і є класичним шизонтоцидом кровотворних форм (еритроцитарних шизонтів) Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae та чутливих штамів P. falciparum, а також проявляє гамонтоцидну дію щодо P. vivax та P. ovale. Механізм дії полягає у накопиченні препарату у вакуолях паразита, де він зв’язується з гемом, що утворюється при розщепленні гемоглобіну, перешкоджаючи його полімеризації у нетоксичний гемозоїн; вільний гем та комплекс гем-хлорохін у високих концентраціях пошкоджують мембрани паразита і призводять до його загибелі. Крім того, хлорохін підвищує рН у фаго-лізосомах паразита, порушуючи роботу протеаз, необхідних для живлення плазмодія. Препарат також чинить виражену протиамебну дію на еритроцитарні та тканинні форми Entamoeba histolytica за рахунок аналогічного порушення травлення в вакуолях амеби. Завдяки вираженій імуномодулюючій та протизапальній дії (пригнічній дії (пригнічення синтезу прозапальних цитокінів, стабілізація лізосомальних мембран, зменшення хемотаксису нейтрофілів) хлорохін з 1950-х років широко застосовується при системних захворюваннях сполучої тканини (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак). Таким чином, хінгамін є єдиним препаратом, що одночасно ефективний проти еритроцитарних форм малярійних плазмодіїв, позакишкових та кишкових форм дизентерійної амеби та має доведену ефективність при колагенозах, що повністю відповідає умові задачі. Фармакокінетично хлорохін добре всмоктується при пероральному прийомі, має високу спорідненість до тканин (особливо печінки, селезінки, нирок, легень та меланінвмісних тканин ока), сильно зв’язується з білками плазми, має великий об’єм розподілу і тривалий період напіввиведення (до 40–60 діб для термінальної фази), що дозволяє застосовувати його як для коротких курсів лікування малярії, так і для тривалої профілактики та терапії колагенозів. Основне виведення — ниркове (близько 70 % у незміненому вигляді), тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози. Кумуляція в тканинах ока пояснює найнебезпечніший побічний ефект — ретинопатію при тривалому застосуванні.

Чому інші варіанти не підходять

Еритроміцин
Еритроміцин — макролідний антибіотик, що оборотно зв’язується з 50S-субодиницею рибосом бактерій і пригнічує синтез білка, проявляючи бактеріостатичну дію переважно проти грампозитивних мікроорганізмів та деяких внутрішньоклітинних збудників (хламідії, мікоплазми, легіонели). Препарат не має протималярійної та протиамебної активності і не застосовується при колагенозах, тому абсолютно не відповідає умові задачі.
Тетрациклін
Тетрациклін — антибіотик широкого спектра, що блокує 30S-субодиницю бактеріальних рибосом і пригнічує синтез білка; використовується при хламідіозах, рикетсіозах, бруцельозі, борреліозі. Має певну активність проти малярійних плазмодіїв (призначається як препарат другої лінії при резистентності), але не діє на дизентерійну амебу і не має імуномодулюючої дії, необхідної для лікування колагенозів.
Хінін
Хінін — алкалоїд кори хінного дерева, класичний кров’яний шизонтоцид, що діє на еритроцитарні форми всіх видів плазмодіїв, порушуючи полімеризацію гему та викликаючи загибель паразита. Є препаратом вибору при тяжкій малярії, спричиненій P. falciparum, але не має вираженої активності проти тканинних форм амеб і не застосовується при системних захворюваннях сполучної тканини.
Еметину гідрохлорид
Еметину гідрохлорид — алкалоїд іпекакуани, що пригнічує синтез білка у найпростіших шляхом блокади пептидил-трансферази на рибосомах; чинить виражену дію на тканинні форми Entamoeba histolytica (абсцеси печінки) та застосовувався раніше при позакишковому амебіазі. Препарат не має протималярійної активності і не використовується при колагенозах, а через високу кардіо- та нейротоксичність практично витіснений метронідазолом.

Це одне питання з бази КРОК

У КРОК-хабі ці ж питання можна проходити з підрахунком результату, з роботою над помилками, статистикою за темами й системами, архівом і схожими тестами.

Схожі питання — Протипаразитарні та антипротозойні лікарські засоби