Під час лікування зуба жінці віком 30 років зробили інʼєкцію препарату, після якого вона втратила больову чутливість на декілька годин. Який механізм дії знеболювального препарату у цьому разі?

Чому це правильна відповідь

Препарати, що застосовуються для інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології (лідокаїн, артикаїн, мепівакаїн, бупівакаїн), належать до групи місцевих анестезиків амідного або ефірного типу і реалізують свій ефект виключно через оборотну блокаду потенціалзалежних натрієвих каналів (Nav1.7, Nav1.8, Nav1.9) у мембрані аксонів чутливих нервових волокон. У неіонізованій формі молекула проникає через мембрану, а в протонованій (катіонній) формі з цитоплазматичного боку зв’язується з внутрішнім отвором каналу, стабілізуючи його в інактивованому стані і перешкоджаючи надходженню Na⁺ під час деполяризації. Внаслідок цього блокується генерація та поширення потенціалу дії передусім у тонких мієлінізованих Аδ- і немієлінізованих С-волокнах, які проводять больові імпульси, що клінічно проявляється швидкою та глибокою втратою больової, температурної, а згодом і тактильної чутливості при збереженні рухової функції (особливо при низьких концентраціях). Блокада натрієвих каналів є використанням-залежною (use-dependent): чим вища частота імпульсації (наприклад, при сильному болю), тим сильніше виражений блок, що забезпечує селективність дії саме на активні больові волокна. Ефект розвивається протягом хвилин і триває від 1 до кількох годин залежно від препарату та наявності вазоконстриктора (адреналіну), який зменшує системну абсорбцію і подовжує дію. Місцеві анестетики добре проникають у тканини після ін’єкції, мають високу спорідненість до ліпідів мембрани, метаболізуються в печінці (аміди — мікросомальними ферментами, ефіри — плазмовими естеразами), виводяться нирками. У пацієнтів з печінковою недостатністю або дефіцитом псевдохолінестерази можливе подовження дії та ризик системної токсичності (судоми, аритмії, серцево-судинний колапс). Клінічно оборотна блокада натрієвих каналів є єдиним механізмом, який забезпечує швидку, глибоку та тривалу місцевоанестезуючу дію при стоматологічних маніпуляціях. Побічні ефекти (тремор, судоми, брадикардія, гіпотензія) виникають лише при системному надходженні великих доз і пов’язані з блокадою натрієвих каналів у ЦНС і серці. Саме цей механізм чітко відрізняє справжні місцеві анестетики від усіх інших груп знеболювальних засобів і пояснює втрату больової чутливості на декілька годин після однієї ін’єкції в описаній клінічній ситуації.