Під час падіння із висоти пацієнт отримав перелом стегнової кістки. Який препарат треба призначити для зняття больового синдрому?

Чому це правильна відповідь

Морфіну гідрохлорид є повним агоністом опіоїдних рецепторів, переважно μ-рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі (спинний мозок, таламус, лімбічна система, кора), а також на периферичних нервових закінченнях. Активація μ-рецепторів через Gi-білок пригнічує аденілатциклазу, знижує рівень цАМФ, відкриває калієві канали (гіперполяризація нейрона) та закриває кальцієві канали пресинаптичних терміналей, що блокує вивільнення збуджувальних медіаторів (субстанція Р, глутамат). На спинальному рівні морфін пригнічує передачу ноцицептивного сигналу в задніх рогах, на супраспінальному — змінює емоційне забарвлення болю, усуває страх і тривогу, що особливо важливо при гострому інтенсивному травматичному болю. У випадку перелому стегнової кістки больовий синдром є надзвичайно сильним, має соматичний і частково нейропатичний компонент, тому потребує потужного центрального аналгетика, яким є саме морфін. Фармакокінетично морфін при парентеральному введенні (внутрішньовенно чи внутрішньом’язово) має швидкий початок дії (5–10 хвилин), біодоступність близько 100%, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту морфін-6-глюкуроніду, який накопичується при нирковій недостатності, виводиться переважно нирками. Тривалість аналгетичної дії становить 3–6 годин, що дозволяє ефективно купірувати гострий травматичний біль у перші години після травми. Клінічно морфін є препаратом вибору при тяжкому гострому болю (переломи великих кісток, опіки, інфаркт міокарда, післяопераційний біль), коли ненаркотичні аналгетики неефективні. Основні побічні ефекти (депресія дихання, нудота, блювання, запор, міоз) зумовлені активацією тих самих μ-рецепторів у дихальному центрі, блювотному центрі та гладенькій мускулатурі кишечника, але при гострому болю перевага аналгетичного ефекту значно перевищує ризик. Саме потужна центральна аналгетична дія морфіну через μ-опіоїдні рецептори робить його єдиним препаратом вибору при переломі стегнової кістки серед наведених варіантів, тоді як інші засоби або не мають достатньої аналгетичної сили (парацетамол, ацетилсаліцилова кислота), або діють периферично, або взагалі не є аналгетиками.