Юнак 15-ти років доставлений до приймального відділєння у непритомному стань Об’єктивно: на зовнішні подразники хворий не реагує, дихання періодичне за типом Чейн-Стокса, зіниці звужені, зіничний рефлекс відсутній. Було встановлено, що дані симптоми обумовлені використанням морфіну. Назвіть засіб для антидотної терапії:

Чому це правильна відповідь

Морфін є повним агоністом μ-опіоїдних рецепторів, розташованих пре- і постсинаптично в ЦНС, периферичній нервовій системі та гладеньких м’язах. Активація μ-рецепторів у стовбурі мозку пригнічує дихальний центр через гіперполяризацію нейронів шляхом відкриття калієвих каналів і пригнічення аденілатциклази, що призводить до зниження рівня цАМФ, зменшення збудливості нейронів і розвитку періодичного дихання типу Чейн-Стокса аж до апное. Одночасно активуються μ-рецептори в ядрах окорухового нерва та преtectальній зоні, що викликає виражену міозу з втратою зіничного рефлексу, а також пригнічення ретикулярної формації з розвитком коми. Налоксон є чистим конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів (μ > κ > δ) без внутрішньої активності. Він швидко витісняє морфін та інші опіоїди з рецепторів, усуває гіперполяризацію нейронів, відновлює нормальну збудливість дихального центру, ліквідує пригнічення свідомості та повертає зіничний рефлекс. Завдяки високій афінності до μ-рецепторів і швидкому проникненню через ГЕБ після внутрішньовенного введення ефект настає протягом 1–2 хвилин, що робить його препаратом вибору при гострому отруєнні опіоїдами. Фармакокінетично налоксон має короткий період напіввиведення (близько 1 години), тому при отруєнні морфіном, який діє довше, потрібне повторне введення або постійна інфузія. Препарат практично не зв’язується з білками плазми, метаболізується в печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою і виводиться нирками. При передозуванні опіоїдів налоксон є єдиним специфічним антидотом, який безпосередньо усуває всі основні життєзагрожуючі прояви — пригнічення дихання, кому та міоз.