При черговому нападі бронхіальної астми хворий з допомогою інгалятора вдихнув препарат, який в вигляді інгаляцій використовується як бронхолітик, а в ін'єкціях - в акушерській практиці для попередження викиднів. Який препарат був використаний хворим?
- А Сальбутамол
- Б Фенотерол Правильна
- В Адреналін
- Г Ефедрин
- Д Еуфілін
Чому це правильна відповідь
Фенотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів, що належать до G-протеїн-зв’язаних рецепторів, активація яких стимулює аденілатциклазу, підвищує рівень цАМФ у гладком’язових клітинах бронхів, що призводить до активації протеїнкінази А, фосфорилювання міозин-легкого ланцюга кінази та зниження концентрації внутрішньоклітинного кальцію. Внаслідок цього відбувається швидке розслаблення гладкої мускулатури бронхів, бронходилатація та купірування нападу бронхоспазму при бронхіальній астмі. При інгаляційному введенні фенотерол діє переважно локально на дихальні шляхи, мінімально всмоктуючись у системний кровотік, що забезпечує швидкий початок дії (через 1–3 хвилини) і високу безпеку при астмі. Особливістю фенотеролу серед β2-агоністів є його виражене токолітичне действие на міометрій матки завдяки наявності β2-адренорецепторів у гладкій мускулатурі матки. При внутрішньовенному введенні фенотерол пригнічує скоротливу активність міометрію, знижує тонус матки та використовується в акушерській практиці для профілактики передчасних пологів і зупинки гіпертонусу матки при загрозі викидня. Саме поєднання вираженої бронходилатуючої дії при інгаляційному застосуванні та токолітичної дії при парентеральному введенні є фармакологічно унікальною ознакою фенотеролу серед препаратів, що застосовуються при бронхіальній астмі. Фенотерол при інгаляційному введенні має високу локальну концентрацію в бронхах, системна біодоступність становить менше 10 %, метаболізується переважно шляхом кон’югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, виводиться нирками, період напіввиведення — близько 7 годин при системному введенні. При парентеральному застосуванні в акушерстві використовується його здатність швидко та надійно пригнічувати скоротливу активність матки, що не характерно для інших β2-агоністів короткої дії, таких як сальбутамол чи тербуталін, які хоча й мають токолітичну дію, але фенотерол залишається препаратом вибору в багатьох країнах саме для внутрішньовенного токолізу. У клінічній практиці фенотерол у формі дозованого аерозолю (беротек) є одним із основних засобів невідкладної допомоги при нападі бронхіальної астми, а у формі розчину для інфузій — стандартним токолітиком при загрозі передчасних пологів. Жоден інший препарат із запропонованих варіантів не поєднує ці дві фармакологічні властивості в такій мірі: сальбутамол має слабшу токолітичну активність і не застосовується рутинно в акушерстві для профілактики викиднів, адреналін і ефедрин не є селективними β2-агоністами і мають виражену α-адреноміметичну дію, а еуфілін діє через інший механізм.